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马伏谷兰,Mavoglurant
  • 马伏谷兰,Mavoglurant

马伏谷兰|T11951L|TargetMol

价格 ￥413 ￥818 ￥1230
包装 1mg 5mg 10mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2026-05-08
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产品详情

中文名称:马伏谷兰英文名称:Mavoglurant
CAS:543906-09-8品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.91%产品类别: 抑制剂
货号: T11951L
2026-05-08 马伏谷兰 Mavoglurant 1mg/413RMB;5mg/818RMB;10mg/1230RMB 413 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.91% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Mavoglurant
描述Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive, and orally active metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) antagonist with an IC50 of 30 nM, demonstrating greater than 300-fold selectivity over 238 tested targets, and it is widely applied in research on Fragile X syndrome and L-dopa-induced dyskinesias in Parkinson’s disease, while Mavoglurant incorporated alkyne functional group, which enables copper-catalyzed azide–alkyne cycloaddition click chemistry, facilitating target engagement and molecular tracking studies.
体外活性在表达人 mGluR5a 的 L(tk-) 细胞功能测定中，Mavoglurant 拮抗激动剂诱导的信号传导，抑制磷脂酰肌醇周转 (IC₅₀ = 30 nM) 和细胞内 Ca2+ 动员 (IC₅₀ = 110 nM)。放射性配体结合实验证实其与跨膜变构位点的相互作用，以 47 nM 的 IC₅₀ 置换 3H-AAE327 [1]。
体内活性在小鼠应激诱导的高热 (SIH) 模型中，口服给予 Mavoglurant (0.1 - 10 mg/kg) 以剂量依赖的方式减轻了应激反应。在大鼠药代动力学分析中，该化合物显示出脑渗透性；静脉注射 (3.1 mg/kg) 后，脑部 Cmax (8400 pmol/g) 高于血浆 (3330 pmol/mL)。在大鼠口服给药 (9.4 mg/kg) 实验中，生物利用度为 32%，末端半衰期 (T1/2) 为 2.9 小时 [1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (10.53 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 100 mg/mL (319.09 mM), Sonication is recommended.
关键字Mavoglurant
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br
关键字： 马伏谷兰|||AFQ-056|||AFQ056|||AFQ 056|TargetMol

公司简介

成立日期 2013-04-18 （14年） 注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ￥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol 中国（陶术生物）
VIP 1年
  • 公司成立：14年
  • 注册资本：589.8595万人民币
  • 企业类型：股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
  • 主营产品：活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
  • 公司地址：静安区江场三路238号8楼
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