化合物 (Rac)-Sitagliptin,(Rac)-Sitagliptin
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化合物 (Rac)-Sitagliptin|TYD-02661|TargetMol

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发货地 上海
更新日期 2026-05-08
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产品详情

中文名称:化合物 (Rac)-Sitagliptin英文名称:(Rac)-Sitagliptin
CAS:823817-56-7品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: TYD-02661
2026-05-08 化合物 (Rac)-Sitagliptin (Rac)-Sitagliptin 10mg/RMB;50mg/RMB TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称(Rac)-Sitagliptin
描述(Rac)-Sitagliptin is an isomer of Sitagliptin. Sitagliptin (MK-0431) is an effective, orally active DPP4 inhibitor with an IC50 value of 19 nM in Caco-2 cells.
体外活性Sitagliptin 磷酸盐对DPP-4有强效抑制,Caco-2细胞提取物的IC 50为19 nM。Sitagliptin通过cAMP/PKA/Rac1激活途径减少分离脾CD4 T细胞的体外迁移。此外,Sitagliptin通过不依赖DPP-4但依赖蛋白激酶A和MEK-ERK1/2的途径,直接刺激肠道L细胞分泌GLP-1,降低自身免疫对移植物存活的影响。
体内活性在体内试验中,自由取食的 Han-Wistar 大鼠血浆中 DPP-4 的抑制作用,其 ED 50 值为 2.3 mg/kg (给药后 7 小时) 和 30 mg/kg (给药后 24 小时)。在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中,磷酸 Sitagliptin 显著降低了升高的血浆 DPP-4 水平,这可能通过改善高血糖调节和延长胰岛移植物存活来实现。大鼠中,磷酸 Sitagliptin 的血浆清除率和分布容积分别为 40-48 mL/min/kg 和 7-9 L/kg,相比之下狗的数值为 9 mL/min/kg 和 3 L/kg;其半衰期在大鼠中为 2 小时,而在狗中为 4 小时 [5]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字: (Rac)-MK-0431|TargetMol

公司简介

成立日期 2013-04-18 (14年) 注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol 中国(陶术生物)
VIP 1年
  • 公司成立:14年
  • 注册资本:589.8595万人民币
  • 企业类型:股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
  • 主营产品:活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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