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7-[1-氧代-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-A]吡嗪
化合物 (Rac)-Sitagliptin
化合物 (Rac)-Sitagliptin|TYD-02661|TargetMol
价格
询价
包装
10mg
50mg
最小起订量
10mg
发货地
上海
更新日期
2026-05-08
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产品详情
中文名称:
化合物 (Rac)-Sitagliptin
英文名称:
(Rac)-Sitagliptin
CAS:
823817-56-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
TYD-02661
2026-05-08
化合物 (Rac)-Sitagliptin
(Rac)-Sitagliptin
10mg/RMB;50mg/RMB
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
(Rac)-Sitagliptin
描述
(Rac)-Sitagliptin is an isomer of Sitagliptin. Sitagliptin (MK-0431) is an effective, orally active DPP4 inhibitor with an IC50 value of 19 nM in Caco-2 cells.
体外活性
Sitagliptin 磷酸盐对DPP-4有强效抑制,Caco-2细胞提取物的IC 50为19 nM。Sitagliptin通过cAMP/PKA/Rac1激活途径减少分离脾CD4 T细胞的体外迁移。此外,Sitagliptin通过不依赖DPP-4但依赖蛋白激酶A和MEK-ERK1/2的途径,直接刺激肠道L细胞分泌GLP-1,降低自身免疫对移植物存活的影响。
体内活性
在体内试验中,自由取食的 Han-Wistar 大鼠血浆中 DPP-4 的抑制作用,其 ED 50 值为 2.3 mg/kg (给药后 7 小时) 和 30 mg/kg (给药后 24 小时)。在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中,磷酸 Sitagliptin 显著降低了升高的血浆 DPP-4 水平,这可能通过改善高血糖调节和延长胰岛移植物存活来实现。大鼠中,磷酸 Sitagliptin 的血浆清除率和分布容积分别为 40-48 mL/min/kg 和 7-9 L/kg,相比之下狗的数值为 9 mL/min/kg 和 3 L/kg;其半衰期在大鼠中为 2 小时,而在狗中为 4 小时 [5]。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字:
(Rac)-MK-0431|TargetMol
公司简介
成立日期
2013-04-18
(14年)
注册资本
589.8595万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol 中国(陶术生物)
VIP
1年
公司成立:
14年
注册资本:
589.8595万人民币
企业类型:
股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
主营产品:
活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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TargetMol 中国(陶术生物)
联系人:
邵经理
电话:
400-821-0310
手机:
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