他达那非 (标准品)|TMSM-2181|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:他达那非 (标准品)	英文名称:Tadalafil (Standard)
CAS:171596-29-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: TB01\|TMSM-2181

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tadalafil (Standard)
描述	Tadalafil (Standard) is a reference standard of tadalafil (T1398), suitable for quantitative analysis, quality control, biochemical experiments, and related research. Tadalafil is a highly selective phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitor that inhibits the degradation of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and increases cGMP levels in the smooth muscle of the corpus cavernosum, thereby promoting smooth muscle relaxation, vasodilation, and engorgement of the corpus cavernosum. It is used in research related to erectile dysfunction and pulmonary arterial hypertension.
体外活性	方法：人非小细胞肺癌细胞系 A549、H1299 和 H661 用 Tadalafil 处理 24、48 和 72 小时，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。结果： Tadalafil 呈时间-浓度依赖性地抑制三种肺癌细胞的生长。在A549、H1299和H661细胞中72小时的IC₅₀分别为53.7 μM、58.8 μM和75.7 μM^[1]。方法：人非小细胞肺癌细胞系 A549、H1299 和 H661 用 Tadalafil 与顺铂或雷洛昔芬联合处理 48 小时，使用 MTT 方法检测细胞活力，并通过 CompuSyn 软件计算联合指数（CI）。结果：Tadalafil与顺铂或雷洛昔芬的联合用药在所有三种细胞系中均显示出协同效应（CI < 1），并显著降低了顺铂和雷洛昔芬的IC₅₀值^[1]。方法：人非小细胞肺癌细胞 H1299 用 IC₅₀ 和 0.5 倍 IC₅₀ 浓度的 Tadalafil 处理 24 小时，使用伤口愈合实验检测细胞迁移能力。结果： Tadalafil 显著且浓度依赖性地抑制 H1299 细胞的伤口愈合^[1]。方法：人非小细胞肺癌细胞 A549 用 0.5 倍 IC₅₀ 和 IC₅₀ 浓度的 Tadalafil 预处理 48 小时，随后进行软琼脂克隆形成实验，培养 12 天后观察并计数克隆。结果： Tadalafil 处理减少了 A549 细胞形成的克隆数量和大小^[1]。方法：人非小细胞肺癌细胞 A549 用 2 倍 IC₅₀ 浓度的 Tadalafil 处理 48 小时，使用 Annexin V-FITC/PI 双染法和流式细胞术检测细胞凋亡情况。结果： Tadalafil 处理显著增加了 A549 细胞的早期和晚期凋亡率，总凋亡率为 22.2%^[1]。方法：人非小细胞肺癌细胞 A549 用 0.5 倍 IC₅₀ 浓度的 Tadalafil 处理 48 小时，使用碘化丙啶（PI）染色和流式细胞术分析细胞周期分布。结果： Tadalafil 处理导致 A549 细胞周期阻滞在 G2 期^[1]。方法：人非小细胞肺癌细胞 A549 用 0.1 倍 IC₅₀ 浓度的 Tadalafil 处理 48 小时，使用实时荧光定量 PCR（qPCR）检测 PDE5 和 Bcl-2 的基因表达水平；另用 0.25 倍和 0.5 倍 IC₅₀ 浓度的 Tadalafil 处理 48 小时，使用 Western Blot 检测 PDE5 蛋白表达水平。结果： Tadalafil 显著下调了 A549 细胞中 PDE5 和 Bcl-2 的 mRNA 表达，并浓度依赖性地降低了 PDE5 的蛋白表达水平^[1]。方法：人重组PDE5酶用Tadalafil处理，使用IMAP FP荧光偏振法检测PDE5抑制活性。结果： Tadalafil呈浓度依赖性地抑制PDE5酶活性，IC₅₀为0.004 μM^[2]。方法：人HT-29结肠腺癌细胞用Tadalafil处理72小时，使用Cell Titer Glo发光法检测细胞活力。结果： Tadalafil抑制HT-29肿瘤细胞生长，IC₅₀为6.1 μM^[2]。方法：使用重组牛PDE5蛋白，通过放射性配体结合实验（膜过滤法）测定[³H]他达拉非的平衡解离常数(Kd)和结合 stoichiometry；通过竞争结合实验测定他达拉非的半数抑制浓度(IC₅₀)；通过交换解离实验测定解离动力学参数；并在有无cGMP（10 μM）条件下检测他达拉非结合亲和力的变化。结果：他达拉非特异性结合PDE5催化结构域，结合 stoichiometry 约为0.68 mol/亚基；IC₅₀为1.8±0.4 nM，Kd为2.4±0.6 nM；解离动力学呈双相性（快慢两分量），平均Kd约1.7 nM；10 μM cGMP使其结合亲和力提高约2倍（Kd从3.7 nM降至1.7 nM）^[3]。
体内活性	方法：雄性白化大鼠腹腔注射链脲佐菌素（60 mg/kg）诱导糖尿病模型，糖尿病大鼠灌胃给予他达拉非（0.09 mg/200 g体重，每日1次，持续2个月），末次给药24 h后取阴茎海绵体组织，采用组织学、免疫组化、透射电镜及形态计量学方法评估海绵体结构改变，并通过电刺激海绵体神经测量海绵体内压/平均动脉压（ICP/MAP）评价勃起功能。结果：与糖尿病组相比，他达拉非治疗组大鼠海绵体组织结构明显改善，平滑肌面积百分比（从6.3%升至14.3%）和弹性组织面积百分比（从4.5%升至10.2%）显著增加，纤维组织面积百分比显著减少（从24.2%降至16.1%）；电刺激频率0.3~5 Hz下ICP/MAP比值均显著高于糖尿病组，接近正常对照组水平^[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 41.60 mg/mL (106.83 mM)
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公司简介

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol 中国（陶术生物）

VIP 1年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
主营产品：活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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