微管蛋白聚合抑制剂-IN-84,Tubulin polymerization-IN-84
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微管蛋白聚合抑制剂-IN-84|T212643|TargetMol

价格 1300 3250 4730
包装 1mg 5mg 10mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2026-05-08
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产品详情

中文名称:微管蛋白聚合抑制剂-IN-84英文名称:Tubulin polymerization-IN-84
CAS:2982893-14-9品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.86%产品类别: 抑制剂
货号: T212643
2026-05-08 微管蛋白聚合抑制剂-IN-84 Tubulin polymerization-IN-84 1mg/1300RMB;5mg/3250RMB;10mg/4730RMB 1300 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.86% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Tubulin polymerization-IN-84
描述Tubulin polymerization-IN-84 can inhibit the polymerization process of tubulin (Tubulin) by targeting the colchicine-binding pocket, with an IC50 value of 10.9 μM. Tubulin polymerization-IN-84 exhibits antiproliferative activity against four cell lines, namely Jurkat, B16-F10, HCT116 and MDA-MB-231, with corresponding IC50 values of 60 nM, 380 nM, 138 nM and 1.054 μM, respectively. In B16-F10 cells, Tubulin polymerization-IN-84 can induce G2/M phase cell cycle arrest and further trigger cell apoptosis. In addition, in the B16-F10 melanoma model, it can effectively inhibit the growth of tumor tissue; when combined with PD-L1 monoclonal antibody, it can also enhance the in vivo anti-tumor immune response, and can be used in the related research fields of T-cell acute lymphoblastic leukemia, melanoma, colon cancer and breast cancer.
体外活性Tubulin polymerization-IN-84(化合物5b)对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞的增殖具有抑制作用,其对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM[1]。 当使用0.5-5 μM的Tubulin polymerization-IN-84处理B16-F10细胞48小时时,能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞,其中对照组G2/M期细胞占比为9.75%,5 μM剂量组的G2/M期细胞占比可达81.1%[1]。 同样以0.5-5 μM的浓度、48小时的处理时长,Tubulin polymerization-IN-84可有效诱导B16-F10细胞发生凋亡[1]。 Tubulin polymerization-IN-84能够与β-微管蛋白(β-tubulin)直接结合,二者结合的KD值为31.84 μM[1]。 在0.1-5 μM的浓度范围内,Tubulin polymerization-IN-84可通过浓度依赖的方式,与EBI竞争结合B16-F10细胞中β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点[1]。 用0.5-5 μM的Tubulin polymerization-IN-84处理B16-F10细胞12小时,可导致细胞胞质内的微管网络发生解聚[1]。 当以0.5-5 μM的浓度处理HUVEC细胞6小时时,Tubulin polymerization-IN-84能够呈剂量依赖性破坏HUVEC细胞在Matrigel基质上形成的毛细血管样管网结构,并减少管网连接点的数量[1]。
体内活性Tubulin polymerization-IN-84以10 mg/kg的剂量通过腹腔注射方式给药,每日1次、连续给药14天,可有效抑制C57BL/6小鼠体内B16-F10黑色素瘤的肿瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)为27.5%[1]。 当Tubulin polymerization-IN-84与PD-L1单克隆抗体联合给药(剂量均为10 mg/kg,总剂量10+10 mg/kg)时,其抗肿瘤疗效得到进一步提升,肿瘤生长抑制率(TGI)升至36.2%,且在整个给药期间未观察到小鼠出现明显的体重下降现象[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字: 微管蛋白聚合抑制剂-IN-84|TargetMol

公司简介

成立日期 2013-04-18 (14年) 注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol 中国(陶术生物)
VIP 1年
  • 公司成立:14年
  • 注册资本:589.8595万人民币
  • 企业类型:股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
  • 主营产品:活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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