化合物 Trastuzumab rezetecan|T9901A-231|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-05-09

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产品详情

中文名称:瑞康曲妥珠单抗	英文名称:Trastuzumab rezetecan
CAS:2924909-11-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Keep away from direct sunlight,Store at low temperature, -20°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 95.00%	产品类别: 抑制剂
货号: T007\|T9901A-231

Product Introduction

Bioactivity

名称	Trastuzumab rezetecan
描述	Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) is an antibody-drug conjugate (ADC) targeting HER2. It is composed of the antibody Trastuzumab (T9912), the ADC cytotoxic payload SHR9265 (T81288), and the linker Mc-Gly-Gly-Phe-Gly (T8667). Trastuzumab rezetecan is utilized in the research of HER2-positive breast cancer.
体外活性	方法：人乳腺癌细胞SK-BR-3用Trastuzumab rezetecan（SHR-A1811，DAR 6）处理6天，使用CellTiter-Glo试剂检测细胞活力，计算IC₅₀值。结果： Trastuzumab rezetecan对SK-BR-3细胞的IC₅₀为0.42 ± 0.10 nM，呈HER2依赖性细胞生长抑制作用^[2]。方法：人胃癌细胞NCI-N87、人乳腺癌细胞SK-BR-3和HCC1954用Trastuzumab rezetecan（DAR 6）处理6天，使用CellTiter-Glo试剂检测细胞活力。结果： Trastuzumab rezetecan对HER2高表达细胞系NCI-N87、SK-BR-3和HCC1954的IC₅₀分别为0.57 ± 0.15、0.42 ± 0.10和0.77 ± 0.10 nM^[2]。方法：人乳腺癌细胞SK-BR-3（HER2阳性）与人乳腺癌细胞MDA-MB-468（HER2阴性）共培养，用Trastuzumab rezetecan处理3或5天，使用流式细胞术检测两种细胞的残留数量，评估旁观者杀伤效应。结果： Trastuzumab rezetecan（DAR 6）对共培养体系中HER2阴性MDA-MB-468细胞的旁观者杀伤IC₅₀为0.23 ± 0.05 nM，与HRA18-C015（合成的T-DXd，DAR 8）的0.25 ± 0.01 nM相当^[2]。方法：人乳腺癌细胞SK-BR-3用2 nM的Trastuzumab rezetecan处理48 h，使用Western Blot方法检测DNA损伤标志物（磷酸化H2A.X）和凋亡标志物（cleaved PARP）的表达水平。结果： Trastuzumab rezetecan处理显著诱导SK-BR-3细胞中磷酸化H2A.X和cleaved PARP的表达，表明其通过DNA损伤诱导细胞凋亡^[2]。方法：人乳腺癌细胞SK-BR-3用梯度稀释的Trastuzumab rezetecan处理3天，使用Caspase-Glo 3/7试剂检测caspase 3/7活性。结果： Trastuzumab rezetecan呈浓度依赖性地诱导SK-BR-3细胞中caspase 3/7的活化^[2]。
体内活性	方法：在HER2阳性乳腺癌细胞系及对T-DM1耐药的细胞系中，评估Trastuzumab rezetecan（SHR-A1811）的体外抗肿瘤活性。结果： Trastuzumab rezetecan在HER2阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抗增殖活性，尤其是在对T-DM1耐药的模型中仍保持活性^[1]。方法：在HER2阳性乳腺癌异种移植小鼠模型中，评估Trastuzumab rezetecan的体内抗肿瘤效果。结果：在HER2阳性乳腺癌异种移植小鼠模型中，Trastuzumab rezetecan显著抑制肿瘤生长，且效果优于对照组^[1]。方法： NCI-N87（HER2高表达）荷瘤裸鼠单次腹腔注射Trastuzumab rezetecan（1、3、6 mg/kg），测量肿瘤体积变化，计算肿瘤生长抑制率（TGI%）。结果： Trastuzumab rezetecan剂量依赖性地抑制NCI-N87肿瘤生长，3 mg/kg剂量下肿瘤消退率达124%（TGI），并持续至第17天；而6 mg/kg曲妥珠单抗仅产生51%的TGI^[2]。方法： JIMT-1（HER2中表达）荷瘤裸鼠每周腹腔注射Trastuzumab rezetecan（3、6 mg/kg）共2次，测量肿瘤体积变化，计算TGI%。结果： Trastuzumab rezetecan在3和6 mg/kg剂量下对JIMT-1肿瘤的抑制活性优于HRA18-C015^[2]。方法： Capan-1（HER2低表达）荷瘤裸鼠单次腹腔注射Trastuzumab rezetecan（1、3、6 mg/kg），测量肿瘤体积变化，计算TGI%。结果： Trastuzumab rezetecan在3 mg/kg剂量下使Capan-1肿瘤消退率达115%（TGI），表明其在HER2低表达模型中同样具有强效抗肿瘤活性^[2]。方法： NCI-N87荷瘤小鼠单次给药后8、24、72和168 h采集肿瘤组织，使用Western Blot检测cleaved PARP水平，使用LC-MS/MS检测肿瘤内有效载荷浓度。结果：肿瘤内SHR169265浓度与给药剂量成正比，且cleaved PARP水平与肿瘤内SHR169265浓度呈正相关；血浆中游离有效载荷浓度低于检测下限（0.1 ng/mL）^[2]。
存储条件	Keep away from direct sunlight,Store at low temperature, -20°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字：瑞康曲妥珠单抗;SHR-A-1811;SHR-A1811;TargetMol

公司简介

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol 中国（陶术生物）

VIP 1年

工商注册信息于2026年05月08号由ChemicalBook审核通过

公司名称：上海陶术生物科技股份有限公司

法定代表人：王艾

注册资本：589.8595万人民币

成立时间：2013/04/18

注册地址：上海市静安区江场三路238号801室

证书已上传，已审核

证书：危险化学品经营许可证

证书有效期：2028/07/29

高新技术企业

企业技术中心

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
主营产品：活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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