还原:SM1经催化转移氢化(以甲酸铵为供氢体),还原为氨基化合物。
环化:该氨基化合物与原碳酸四乙酯反应,环合生成目标化合物AQ-2-1-44。
环化法:由前体SM1(CAS: 139481-44-0)通过两步反应制备:
取代法:通过2-氯-1-(2'-氰基联苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸乙酯与乙醇钠在回流乙醇中反应制得-44
2-氯-1-(2'-氰基联苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸乙酯
阿齐沙坦:是该药合成路线中的直接前体AQ-2。工艺优化以它为原料,通过肟化、环合和水解等五步反应制备阿齐沙坦-1-30。
坎地沙坦酯:它也作为核心中间体,用于合成该药,并在相关研究中常被称为“坎地沙坦酯中间体C6”--4。
核心用途:医药中间体该化合物是合成降压药的关键中间体,主要应用于:
主要合成路线主要有两种方式制备此化合物:
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