试剂基础物理知识
英文名:TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE
中文名:反式环辛烯-四聚乙二醇-VC-PAB-MMAE
CAS:2758671-45-1
分子式:C78H127N11O19
分子量:1522.91
试剂厂家:西安强化生物
试剂纯度:95%
试剂外观:固体
保存条件:适宜存放于-20℃的干燥、避光、防潮处。
试剂简要介绍
TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE是一款用于抗体药物偶联物(ADC)研发的关键中间体,将高效的微管蛋白抑制剂MMAE与具有生物正交反应活性的TCO(反式环辛烯)通过特定的连接臂连接起来。能作为ADC的载荷前体,也能通过点击化学实现定点偶联或预靶向策略。
试剂结构组成
TCO反式环辛烯:高张力环状烯烃,可在无催化剂条件下与四嗪发生超快速的逆电子需求Diels-Alder反应,是目前已知最快的生物正交反应之一。
PEG4亲水性连接臂:四个乙二醇单元组成的短链亲水性柔性间隔臂,改善分子水溶性,降低ADC聚集倾向,减少非特异性吸附。
Val-Cit-PAB可裂解连接子:缬氨酸-瓜氨酸二肽序列可被溶酶体组织蛋白酶B 特异性识别并切割,PAB作为自消除模块,二肽被酶切后通过1,6-消除反应自发降解,释放活性MMAE。
MMAE载荷:单甲基澳瑞他汀E,是一种强效的微管蛋白抑制剂,通过阻断微管聚合抑制细胞分裂。
试剂优势
超快速TCO-四嗪反应:iEDDA反应是目前已知最快的生物正交反应之一,可在数分钟内完成偶联,适用于时间敏感或低丰度靶标的ADC构建。
高效载荷 MMAE:MMAE具有高抗增殖活性和明确的药理特性。
模块化设计:可通过替换不同的靶向抗体,构建针对不同靶点的ADC,广泛应用于靶向药物递送基础研究。
推荐试剂
TCO-PEG2-TCO
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH
TCO-PEG2-DBCO
N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)
DBCO-PEG3-EVC-MMAE
TCO-PEG6-acid
DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE
Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB
TCO-amine
TCO-PEG6-amine
TCO-PEG4-TCO
TCO-PEG3-TCO
TCO-PEG8-acid
TCO-PEG4-Fmoc-Gly-Gly-Gly
TCO-PEG24-acid
本文由【西安强化生物】编辑乐乐整理,内容仅供科研参考,不用于临床诊断。
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