FITC-替莫唑胺是荧光素异硫氰酸酯(FITC)与抗肿瘤药物替莫唑胺(TMZ)通过共价键结合形成的荧光标记衍生物,兼具荧光示踪与抗肿瘤活性,在肿瘤药理学研究、药物递送监测及细胞内作用机制探索中具有重要价值。
替莫唑胺(TMZ):属于咪唑并四嗪类小分子,分子构型紧凑,含有富电子的杂环体系。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC,通过烷化DNA分子中的鸟嘌呤残基,导致DNA链交联或复制错误,从而发挥细胞毒作用,抑制肿瘤细胞生长。
FITC:一种常用的荧光素类标记试剂,具有异硫氰酸酯活性基团,易于与含氨基或其他亲核位点发生偶联反应。其发射波长约520nm,荧光亮度高、检测灵敏度高,且与生物分子偶联后荧光性能稳定。
结合方式:FITC通过异硫氰酸酯基团与替莫唑胺修饰后的氨基发生亲核加成反应,形成硫脲键连接的偶联产物。由于替莫唑胺分子本身无氨基,需先通过化学修饰在其咪唑并四嗪环上引入氨基基团,修饰过程需避免破坏药物的活性结构。
外观与溶解性:FITC-替莫唑胺为黄色粉末,易溶于二甲基亚砜(DMSO)和甲醇,在磷酸盐缓冲液(PBS)中溶解度约0.6mg/mL,可形成稳定的溶液体系。
荧光特性:其荧光激发峰为490nm,发射峰为520nm,荧光量子产率高达0.82,在荧光显微镜下可呈现明亮的绿色荧光,检测灵敏度优于多数荧光标记化合物。
稳定性:热稳定性良好,在-20℃密封保存条件下可稳定存在1年以上。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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