中文名称:甲磺酸贝舒地尔杂质 81;贝舒地尔杂质 81
英文名称:Belumosudil Impurity 81
CAS 号:1024582-99-7
分子式:C27H26N6O2
分子量:466.53
标准品货号:RM523481B(STD Pharm 官方编号)
外观:类白色至淡黄色固体粉末
结构结构式
主要来源:合成工艺杂质
贝舒地尔合成最后步芳基偶联、酰胺缩合反应不完全、分子间副偶联,中间体自身缩合二聚副产物,是整条合成路线后期富集型杂质。
次要来源:储存降解
常温稳定,高温、强氧化、长期敞口储存下仅微量增长,不属于主要降解杂质。
非基因毒性、亚硝胺、磺酸酯类警示结构杂质,按ICH M7 普通非致突变杂质管控。
药典 / 注册通用内控限度:单杂≤0.10%,无单独强制极低限度要求,随总杂质统一管控。
纯度:≥98.0%(HPLC)
包装:5mg、10mg、20mg、50mg、100mg
随货文件:COA、HPLC 图谱、MS 质谱、¹H NMR 核磁图谱、结构确证报告
主检测:HPLC-UV(反相 C18 色谱,梯度洗脱,254nm 紫外检测),可实现基线分离、定量。
结构确证:LC-MS/MS、¹H NMR、高分辨质谱 HRMS。
该杂质极性略低于主药,色谱出峰晚于甲磺酸贝舒地尔主峰。
贝舒地尔(Belumosudil):ROCK2 抑制剂,移植物抗宿主病(GVHD)用药;杂质 81 CAS 1024582-99-7
贝祖地尔(Belzutifan):VHL 肾癌用药,无公开收录杂质 81 编号体系,切勿混用。
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