戊酸雌二醇

用途

戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌激素的药理作用，能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育，参与卵巢轴功能的调节。

生物活性

Estradiol valerate是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。

体外研究

MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明，Estradiol(10nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol(20nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol(10nM)介导的S1P和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。Estradiol(10nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10nM)通过抑制miR-21的表达，激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol(10nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达，但不影响RNA水平的表达。

体内研究

在切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol(80μg/kg/day,s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数，以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol(80μg/kg/day,s.c.)通过抑制PI3K活性，增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。