diABZI STING 激动剂-1
diABZI STING激动剂-1是干扰素基因(STING)受体激动剂的选择性刺激剂,对人和小鼠的EC50s分别为130、186 nM。
diABZI STING激动剂-1(异构体)(皮下注射;2.5 mg/kg)能够在体内诱导STING依赖性I型干扰素及促炎细胞因子的激活。diABZI STING激动剂-1(异构体)(静脉注射;3 mg/kg)表现出半衰期为1.4小时的全身暴露,并达到比STING在小鼠中的半最大有效浓度(EC50 200 ng/kg)高一半的系统浓度。diABZI STING激动剂-1(异构体)(静脉注射;1.5 mg/kg;43天)显著抑制肿瘤生长并显著提高生存率(P <0.001),其中8/10小鼠实现无肿瘤状态。
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