化合物 BWC0977

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中文名称:化合物 BWC0977	英文名称:BWC0977
CAS:2254567-00-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T201074

Product Introduction

Bioactivity

名称	BWC0977
描述	BWC0977 is an effective topoisomerase inhibitor that disrupts bacterial DNA replication by targeting both DNA gyrase and topoisomerase IV. BWC0977 exhibits a minimum inhibitory concentration (MIC90) against multidrug-resistant Gram-negative bacteria ranging from 0.03 to 2 µg/mL. BWC0977 is therefore applied in antibacterial pharmacology research to investigate dual topoisomerase inhibition mechanisms and resistance profiles in Gram-negative bacterial model systems.
体外活性	方法:测定 BWC0977 对多种标准菌株的 MIC₅₀，评价其杀菌动力学、体外自发耐药频率及交叉耐药特征。结果: 1.BWC0977 对多种 ATCC 标准菌株具有强效抗菌活性：Staphylococcus aureus median MIC₅₀为 0.01 μg/mL，Enterococcus faecalis为 0.06 μg/mL，Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae均为 0.03 μg/mL，Pseudomonas aeruginosa为 0.25 μg/mL，Acinetobacter baumannii、Enterobacter cloacae均为 0.06 μg/mL，Proteus mirabilis为 0.12 μg/mL 。 2.在 0.008–256 μg/mL 浓度、0–24 h 作用条件下，BWC0977 对敏感株及多重耐药（MDR）的E. coli、A. baumannii、K. pneumoniae、P. aeruginosa、E. cloacae均呈现时间依赖性杀菌作用。 3.以 4×MIC 浓度作用 24–36 h，BWC0977 对上述菌种的 ATCC 菌株与 MDR 菌株体外自发耐药频率较低，且耐药克隆与其他抗生素无交叉耐药 [1]。
体内活性	方法:分别构建中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型、大鼠肺部感染模型，采用不同给药剂量、途径、频次干预，评价 BWC0977 体内抗菌效果，并分析药效驱动指标。结果: 1.小鼠大腿感染模型中，40~160 mg/kg 皮下给药、每 6~24 h 给药 1 次，连续 26 d，BWC0977 呈剂量依赖性杀菌作用，ED₅₀为 58 mg/kg q8h，fAUC/MIC为主要药效驱动因素。 2.大鼠肺部感染模型中，160~450 mg/kg 静脉输注 2 h、每 8~24 h 给药 1 次，24 h 内分剂给药，BWC0977 对多重耐药革兰氏阴性菌具有显著杀菌活性，药效同样由fAUC/MIC主导。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字： BWC-0977;BWC 0977;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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