反油酸吉西他滨是一种吉西他滨的亲脂性前药衍生物,通过将吉西他滨与反油酸(elaidic acid)酯化修饰而成,旨在提高其细胞膜渗透性和抗肿瘤活性 34。
基本信息
中文名:吉西他滨反油酸酯、反油酸吉西他滨
英文名:Gemcitabine elaidate、CP-4126、CO-101
CAS号:210829-30-4
分子式:C₂₇H₄₃F₂N₃O₅
分子量:527.64 g/mol
外观:白色至类白色粉末
储存条件:-20℃ 避光、干燥、密封保存 13
溶解性:
DMSO:≥28 mg/mL(约 53 mM)
乙醇、DMF:可溶
PBS(pH 7.2):溶解度较低(约 0.33 mg/mL)3
生物活性与用途
作用机制:作为吉西他滨的前药,通过酯酶水解释放活性成分吉西他滨,进而被磷酸化为具有细胞毒性的核苷类似物,抑制 DNA 合成 912。
抗肿瘤活性:
在多种癌细胞系(如 L1210、A549、WiDR、MOLT4 等)中显示低微摩尔至纳摩尔级 IC₅₀ 值 12。
在结肠癌异种移植模型(如 Co6044)中,口服给药(5 mg/kg ×5 次)表现出显著抗肿瘤活性,但 15 mg/kg 剂量毒性较高 912。
应用领域:主要用于科学研究、药物研发、细胞实验及药代动力学研究,不用于临床或人体使用 711。
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