反油酸吉西他滨是一种吉西他滨的亲脂性前药衍生物，通过将吉西他滨与反油酸（elaidic acid）酯化修饰而成，旨在提高其细胞膜渗透性和抗肿瘤活性 34。
基本信息
中文名：吉西他滨反油酸酯、反油酸吉西他滨
英文名：Gemcitabine elaidate、CP-4126、CO-101
CAS号：210829-30-4
分子式：C₂₇H₄₃F₂N₃O₅
分子量：527.64 g/mol
外观：白色至类白色粉末
储存条件：-20℃ 避光、干燥、密封保存 13
溶解性：
DMSO：≥28 mg/mL（约 53 mM）
乙醇、DMF：可溶
PBS（pH 7.2）：溶解度较低（约 0.33 mg/mL）3
生物活性与用途
作用机制：作为吉西他滨的前药，通过酯酶水解释放活性成分吉西他滨，进而被磷酸化为具有细胞毒性的核苷类似物，抑制 DNA 合成 912。
抗肿瘤活性：
在多种癌细胞系（如 L1210、A549、WiDR、MOLT4 等）中显示低微摩尔至纳摩尔级 IC₅₀ 值 12。
在结肠癌异种移植模型（如 Co6044）中，口服给药（5 mg/kg ×5 次）表现出显著抗肿瘤活性，但 15 mg/kg 剂量毒性较高 912。
应用领域：主要用于科学研究、药物研发、细胞实验及药代动力学研究，不用于临床或人体使用 711。
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