阿昔莫司,是一种有机化合物,化学式为C6H6N2O3,是一种抗脂化的降脂新药,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平,主要用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。
本路线以二氨基马来腈和丙酮醛为起始原料,通过缩合环化反应、水解和选择性脱羧生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。最终在过氧化氢氧化体系中实现吡嗪氮氧化,得到目标产物阿昔莫司,总收率45%,含量99.6%,符合药典标准。目前已经完成工艺优化,欢迎咨询转让。
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