拮抗剂SR16832是过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的双位点共价结合拮抗剂。在使用HEK293T细胞进行的报告实验中,在5μM浓度下,它能抑制MRL20诱导的PPARγ异源活化。此外,SR16832不仅能降低PPARγ的基础活性,还能在时间分辨FRET(TR-FRET)试验中抑制二十二碳六烯酸与PPARγ的结合。用途SR16832是一种双位点共价的PPARγ抑制剂,作用于正构和变构位点。
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