高纯度 咯利普兰 61413-54-5 用于科研实验

物理化学性质

• 基本参数：熔点 127-133℃，沸点 472.7℃（760mmHg），闪点 239.7℃，密度 1.155g/cm³，pKa 9.12

• 溶解性：微溶于水（25℃时约 0.2mg/mL），易溶于二甲基亚砜（DMSO，55mg/mL）、甲醇和乙醇，溶于乙酸乙酯和氯仿，不溶于己烷和石油醚

• 手性特性：分子中含有 1 个手性中心，存在 (R)- 和 (S)- 两种对映异构体，其中 **(R)- 咯利普兰是活性异构体 **，对 PDE4 的抑制活性是 (S)- 异构体的 100-1000 倍

• 稳定性：固体粉末在干燥避光条件下稳定；在强酸、强碱条件下可能发生水解；溶于有机溶剂的溶液在 - 20℃下可稳定保存 1 个月，避免反复冻融

作用机制与药理特性

• 亚型选择性：对 PDE4A、PDE4B、PDE4D 亚型均有抑制作用，IC₅₀值在 1-10nM 范围内，对 PDE4C 的抑制活性较弱，对其他 PDE 家族成员（PDE1-3、PDE5-11）几乎无作用

• 神经保护作用：可促进神经元存活、增强突触可塑性、改善学习记忆能力，逆转慢性应激导致的海马体萎缩

• 抗炎作用：抑制免疫细胞（巨噬细胞、小胶质细胞、T 细胞）释放 TNF-α、IL-1β、IL-6 等促炎细胞因子

• 抗增殖作用：抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞凋亡