中文名:5 - 氟胞嘧啶、氟胞嘧啶、4 - 氨基 - 5 - 氟 - 2 (1H)- 嘧啶酮
英文名:Flucytosine、5-Fluorocytosine、5-FC
CAS 号:2022-85-7
分子量:129.09
外观:白色或类白色结晶性粉末,无臭或微臭
熔点:296–300℃(分解)
密度:1.73 g/cm³
溶解性:25℃水中溶解度 1.5 g/100 mL;微溶于乙醇;几乎不溶于氯仿、乙醚;易溶于稀酸 / 稀碱
稳定性:室温稳定;遇热部分转化为 5 - 氟尿嘧啶;避光、2–8℃冷藏保存
机制:进入真菌细胞→转化为 5 - 氟尿嘧啶(5-FU)→抑制胸腺嘧啶合成酶→阻断 DNA/RNA 合成→真菌死亡
特点:选择性抗真菌,人体细胞不易转化,毒性低国家药品监督管理局
抗菌谱:对念珠菌、隐球菌、着色真菌强抑制;对部分曲菌有效;对细菌、病毒无效
隐球菌病:首选联合用药(+ 两性霉素 B),治疗隐球菌脑膜炎(脑脊液浓度高,透过血脑屏障)
念珠菌病:败血症、心内膜炎、肺炎、尿路感染、黏膜感染
着色真菌病:慢性皮肤真菌感染
用法:口服 / 静脉滴注;不可单用(易耐药),必须联合两性霉素 B 或唑类
毒性:低毒;肾排泄,肾功能不全需减量
常见副作用:胃肠道不适(恶心、腹泻)、肝酶升高、骨髓抑制(白细胞减少)
禁忌 / 慎用:严重肾功能不全禁用;孕妇、血液病患者、肝肾功能不全者慎用
操作:通风、防尘;避免吸入 / 皮肤接触;防护眼镜、手套
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