一、产品基础信息
产品全称与行业简称
中文全称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 叶酸
英文全称:DSPE-PEG-Folic Acid,简称 DSPE-PEG-FA
行业通用简称:叶酸靶向磷脂、叶酸受体介导 LNP 修饰原料、实体瘤主动靶向脂质中间体

分子结构解析
三段式两亲靶向磷脂结构,功能分区明确:
DSPE 疏水双烷基尾:两条长饱和 C18 脂肪酸碳链,依靠疏水作用力稳定嵌入 mRNA-LNP、脂质体、外泌体磷脂双层膜,锚定在纳米颗粒表面不易脱落;
中间 PEG 亲水间隔链:向外伸展形成水化隐形层,降低血清蛋白吸附,减少肝脾巨噬细胞吞噬,延长体内循环半衰期,同时隔开叶酸小分子,消除空间位阻;
末端叶酸(FA)靶向基团:可特异性识别卵巢癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌等实体瘤高表达叶酸受体,通过受体介导胞吞,介导纳米载体主动进入肿瘤细胞,实现病灶精准富集。
标准化理化参数
外观形态:淡黄色絮状粉末标准 PEG 分子量:2K/3.4K/5K(通用 2K 规格为主,可定制)
产品纯度:HPLC≥95%,无游离 DSPE、未偶联叶酸、短链 PEG 杂质可溶溶剂:氯仿、二氯甲烷、乙醇、温热 PBS 缓冲液、DMSO
储存保质期:真空密封 -20℃避光冷冻,有效期 12 个月
环境稳定性:干粉避光稳定;水溶液避免强碱、高温、强光,叶酸基团长期光照易氧化失活,丧失靶向识别能力
二、核心产品优势
✅ 优势 1:磷脂天然膜锚定结构,适配胶束后插入工艺DSPE 疏水尾可稳定嵌入预制 mRNA-LNP、脂质体膜,搭配成熟 60℃胶束插入修饰,不会破坏 mRNA、化疗药物包封率,不会破坏纳米粒原有结构。
✅ 优势 2:叶酸高特异性肿瘤靶向,肿瘤细胞摄取效率大幅提升叶酸对肿瘤细胞膜叶酸受体亲和力高,修饰后脂质载体仅在叶酸高表达肿瘤组织富集,大幅降低心、肝、肾等正常器官非特异性蓄积,降低药物全身毒副作用。
✅ 优势 3:PEG 亲水链自带长循环隐形效果修饰后脂质纳米粒维持近中性电位,大幅降低体内非特异性蛋白吸附,减少免疫清除,结合 EPR 被动富集 + 叶酸主动靶向双重机制,显著提升实体瘤药物蓄积量。
✅ 优势 4:修饰反应条件温和,完整保留核酸与药物生物活性胶束插入为物理膜嵌入工艺,全程中性水环境,无强酸强碱、重金属催化,不会降解 siRNA/mRNA、不破坏化疗药、光敏剂的药效活性。
✅ 优势 5:与商用 LNP 配方高度兼容,工业化成熟可直接搭配 DLin-MC3-DMA、DMG-PEG 主流阳离子脂质体系,是叶酸靶向脂质纳米粒标准化通用中间体,量产稳定易得。
DSPE-PEG-FA 是叶酸受体靶向脂质体、核酸 LNP、工程外泌体核心修饰磷脂原料,四大核心用途:
1.叶酸靶向 mRNA/siRNA 脂质纳米粒构建DSPE-PEG-FA 与阳离子脂质复配制备靶向 LNP,包裹肿瘤抑制核酸,依靠叶酸受体特异性递送进入肿瘤细胞,实现基因沉默、肿瘤基因治疗。
2.靶向化疗 / 光动力脂质纳米载体研发修饰空白脂质体表面,包载阿霉素、紫杉醇、近红外光敏剂,靶向富集实体瘤,实现化疗、光动力、光热联合抗肿瘤治疗,降低脱靶毒性。
3.细胞外囊泡 EV 表面靶向改性DSPE-PEG-FA 通过胶束预插入工艺嵌入干细胞、肿瘤来源外泌体磷脂膜,赋予外泌体叶酸靶向能力,用于肿瘤微环境调控、靶向药物递送研究。
4.叶酸受体活体荧光示踪纳米探针与荧光磷脂共组装制备靶向荧光脂质探针,体外检测细胞叶酸受体表达量,小动物层面实现实体瘤活体荧光成像、病灶分布示踪。
四、规范使用与储存注意事项
(一)实验操作规范
1.膜修饰采用胶束预插入工艺:DSPE-PEG-FA 与辅助脂质共混加热成胶束,再与成熟 LNP / 脂质体 60℃避光孵育;
2.脂质胶束水溶液现配现用,4℃避光存放不超过 24h,强光会氧化叶酸结构,降低靶向结合能力;
3.避免强碱性缓冲体系,碱性环境会水解叶酸与 PEG 之间的酰胺键,永久丧失靶向功能;
4.纳米载体修饰全程无菌避光操作,减少叶酸氧化降解。
(二)储存标准
长期储存:真空充氮密封分装,-20℃干燥避光冷冻,每次取用快速密封防潮;短期存放:4℃干燥密封避光,最长存放 30 天,禁止室温敞口放置;防潮提醒:磷脂粉末极易吸潮结块,受潮后膜嵌入能力、叶酸靶向活性会显著下降。
(三)基础安全防护
1.称量、有机溶剂溶解全程通风橱操作,佩戴手套口罩,避免粉末吸入;
2.试剂沾染皮肤、眼部,大量流动清水持续冲洗 5 分钟以上;
3.有机溶解废液归入生化有机废液,不可直接倾倒下水道;
4.本品仅用于体外细胞、小动物科研实验,不可直接作为人体临床注射成品原料。
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