(R)-3-(叔丁氧基甲基)哌嗪-2-酮

一、基础定位

二、分子结构自带的化工合成作用

1. 手性骨架载体（核心价值）

2. 叔丁氧基（t-Bu）羟基保护基作用

• 碱性、还原、偶联反应条件下稳定，合成过程中屏蔽羟甲基活泼羟基，避免副反应（自身内酯化、分子间成醚、氧化降解）；

• 后续用稀三氟乙酸 TFA 温和脱叔丁基，精准释放游离 - CH₂OH，用于药物侧链衍生（酯化、烷基化、酰胺缩合）；

  对比裸露羟甲基哌嗪酮：储存易氧化、多步合成副产物多，本品稳定性显著更高。

3. 哌嗪环双氨基可控修饰

三、下游药物研发应用（细分作用）

1. 中枢神经系统药物中间体

2. G 蛋白偶联受体（GPCR）靶向药中间体

3. 蛋白激酶抑制剂研发原料

4. 新型抗菌、抗炎杂环药物构建砌块

四、生产 / 仓储工艺层面优势

1. 粉体稳定：无游离羟基，常温密封不易吸潮、变色，2–8℃长期储存手性不消旋；

2. 反应兼容性广：耐受 Suzuki 偶联、还原胺化、酰胺缩合、亲核取代绝大多数有机合成条件；

3. 提纯简单：中性杂环，柱层析、重结晶易分离，可做到 HPLC 99% 以上手性纯度；

4. 绿色合成路线：脱保护仅产生异丁烯副产物，易挥发除去，三废处理简单。

五、关键区分（避免混淆）

1. 与 1-Boc-3 - 羟甲基哌嗪：后者是环氮保护，本品是侧链羟基保护 + 自带 2 - 酮羰基，骨架完全不同；

2. 消旋体 (RS) 仅做廉价对照品，药用研发必须单一对映体 R 构型本品，消旋体药效差、存在毒副作用风险；

3. 仅实验室 / 医药化工厂合成原料药，不可直接人体给药、食品添加、饲料添加。