磺酰胺类神经保护、血栓素通路衍生物的构效关系(SAR)对照标准;
同系列衍生物合成参照,批量改造甲氧基、磺酰基、吡啶环取代基,搭建小分子化合物库;
验证磺酰胺基团对脂溶性、血脑屏障穿透能力的调控规律。
化学稳定性优势
中性结晶粉体,常温避光不水解、不易氧化变色;酰胺键、磺酰胺键耐受弱酸碱、常温萃取、柱层析纯化条件,配制成 DMSO / 水细胞给药液长期不分解,减少重复配制工序。
溶解性调控载体
芳环甲氧基 + 磺酰基协同平衡脂水分配系数:微溶于水、易溶于甲醇、DMSO、乙腈,适配高通量筛选板、细胞孵育液、动物眼部注射溶媒,无需大量助溶剂。
纯化工艺简化
中性杂环结构,粗品经重结晶、反相 HPLC 即可提纯至 99% 以上纯度,无手性拆分步骤,质控检测(HPLC、UV、核磁)操作简单,适合实验室小批量制备对照品。
神经轴突再生筛选阳性药:用于海马、视网膜原代神经元高通量表型筛选,标定促神经突起生长活性阈值,校准细胞筛选平台;
血栓素 / 前列环素合成酶双重靶点对照物:筛选血栓素受体拮抗剂、PTGIS 酶调节剂时,固定活性参照基线,对比自研衍生物活性强弱。
口服制剂研发基质参照
粉体流动性良好,可直接压片、制备混悬液、软胶囊内容物;用作健脑类口服候选制剂配方开发基准,测试粉体分散性、溶出速率、辅料相容性。
眼部制剂专用原料
低刺激性、可配无菌水性滴眼液,用于视神经损伤动物造模给药;分子无重金属、无强刺激性基团,无菌过滤不堵滤膜,适配眼科制剂小试工艺。
细胞培养基添加剂(生化加工)
粉末精确称量溶于培养基,作为神经干细胞分化诱导添加剂,稳定提升神经元存活率,替代多组分混合诱导剂,简化培养基配料流程。
合成路线短:仅两步缩合(磺酰胺化 + 吡啶酰胺缩合)即可闭环得到完整分子,中间体少、三废低,适合精细实验室合成;
无活泼游离氨基 / 羟基,仓储无需惰性气体保护,密封常温储存 12 个月无降解、无消旋、无杂质增长;
粉体粒度均匀,投料粉尘少,实验室投料、分装损耗低。
手性哌嗪酮、VC 磷酸酯属于合成砌块,是上游原料,需要多步反应才能得到活性分子;
Compound 7P 是成品活性分子,化工端仅做提纯、分装、制剂小试,不再作为上游合成原料延伸生产其他 API。
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