卡洛芬性质应用不良反应生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法MSDS卡洛芬价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称卡洛芬中文同义词卡洛芬;(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸;卡洛芬,一种COX2抑制剂;卡洛芬(标准品);卡洛芬(卡布洛芬、FDA、6-氯-ALPHA-甲基咔唑-2-乙酸);2-(6-氯-9H-咔唑-2-基)丙酸;洛芬;卡洛芬溶液,100PPM英文名称Carprofen英文同义词6-CHLORO-ALPHA-METHYL-9H-CARBAZOLE-2-ACETICACID;(+/-)-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-aceticacid;CARPROFEN;methylcarbazole-2-aceticacid;Carprofen,6-Chloro-α-methyl-9H-carbazole-2-aceticacid;Carprofen(200mg);Carprofen(200mg)(AS);(dl)-6-Chloro-α-Methylcarbazole-2-aceticAcidCAS号53716-49-7分子式C15H12ClNO2分子量273.71EINECS号258-712-4相关类别原料中间体-原料药;医药原料药-科研原料;对照品;医药中间体;其他兽药标准品;小分子抑制剂;原料药;神经系统用药;有机原料;吡咯;化合物;消炎、镇痛;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API;RIMADYL;其他科研原料药;医药原料;医药原料药;化工原料;化学试剂;有机化工原料;医用原料;化工中间体;化工试剂;有机化学;对照品;科研原料;ActivePharmaceuticalIngredients;HeterocyclicCompounds;HeterocyclesMol文件53716-49-7.mol结构式卡洛芬性质熔点186-1880C沸点509.1±35.0°C(Predicted)密度1.2011(roughestimate)折射率1.5200(estimate)储存条件Sealedindry,2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清形态粉末酸度系数(pKa)4.84±0.30(Predicted)颜色白色至米色Merck14,1862主要应用法医学和毒理学药物(小分子)InChIInChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)InChIKeyPUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-NSMILESN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2CAS数据库53716-49-7(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息9H-Carbazole-2-aceticacid,6-chloro-.alpha.-methyl-(53716-49-7)卡洛芬用途与合成方法性质卡洛芬外观为白色结晶性粉末,不溶于水,溶于乙酸等有机溶剂。应用卡洛芬是一种非甾体类抗炎药,兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。不良反应卡洛芬通常耐受良好,大多数不良反应是轻微的,如胃肠疼痛和恶心,类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。生物活性Carprofen抑制犬科COX2,IC50为30nM。靶点TargetValuecanineCOX230nM体外研究Carprofen(S和R立体异构体)抑制canineCOX2,IC50为0.102microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371microM),比抑制R对映体(IC50为5.97microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法,Carprofen结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1=5.1μM(荧光)和3.7μM(ED),K2=37μM(荧光)和13μM(ED)]。Carprofen主要结合到位点II,Benzodiazepine位点,Carprofen的低亲和力位点是位点I,Warfarin位点,Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。体内研究手术前,Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分,处理犬类,在拔管2小时效果显著。Carprofen(4mg/kg)处理犬类,导致显著增高的最大血药浓度,曲线下面积到最后一个数据点,且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。Carprofen(4mg/kg)处理犬类,比Pethidine具有稍微好一点的止痛效果,产生较少镇静。Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用。Carprofen大大增加瘸鸟的速度。化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点197-198℃。用途用于消炎、镇痛。用途用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风、关节外风湿病等的止痛
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