简介:{Lac}‑Phe(Lactyl‑L‑Phenylalanine,CAS:183241‑73‑8,N‑乳酰‑L‑苯丙氨酸),属于N‑酰基‑α‑氨基酸类血源性信号代谢物;
中文别名:乳酰‑L‑苯丙氨酸,Lactyl‑L‑Phe,N‑乳酰‑L‑苯丙氨酸
英文别名:Lactyl‑L‑phenylalanine,N‑Lactoyl‑L‑Phe,{Lac}‑Phe;CAS:183241‑73‑8
短序列号:{Lac}‑F‑OH
全序列号:{Lac}‑Phe‑OH
难点:
手性构型保持难题:该分子存在两处手性中心,分别为苯丙氨酸骨架手性以及乳酸片段的 α‑羟基手性;合成、纯化过程中酸碱、温度条件不当极易发生消旋,产生非对映异构体杂质,异构体理化性质十分接近,分离难度高,需要严格控制反应温度、pH 体系以保障手性纯度。
羟基副反应抑制:结构自带游离仲羟基,在多肽合成常用缩合、脱保护、裂解条件下易发生分子内环合、酯化副反应;用于 SPPS 固相投料时,羟基若无妥善管控,会引发链侧副反应,生成系列衍生杂质,对保护策略、反应条件有严格要求。
纯化分离挑战:产物与合成中间体、消旋杂质极性差异较小,常规色谱条件很难实现有效分离;需要开发专属的制备色谱方法,方可获得高手性纯度成品。
稳定性管控:固体物料对高温、高湿环境敏感,储存不当易发生水解降解,断裂乳酸‑苯丙氨酸酰胺键,分解生成乳酸与游离 L‑苯丙氨酸。
优势:
默迪夫生物深耕各类翻译后修饰非天然氨基酸砌块、特殊手性单体工艺开发,在乳酸化修饰氨基酸这类特殊构建单元上,实现从工艺开发、小试放大至毫克‑百克级定制生产的全链条能力覆盖。
定制化合成‑拆分工艺策略:优化缩合反应条件,搭配手性导向纯化方案,最大程度抑制消旋副反应,保障两处手性中心构型正确,严控非对映异构体杂质。
副反应定向控制:针对分子中游离羟基的化学特性,建立适配固相多肽合成场景的质控标准,降低后续 SPPS 应用中副产物生成风险,保障下游多肽组装时序列的正确性。
工业级高通量纯化能力:依托 DAC200 动态轴向压缩色谱系统,搭配全系列 CS‑PREP 制备型 HPLC 平台;针对本品消旋异构体、水解降解杂质开发专属色谱分离方法,高效去除结构相近同源杂质,可稳定产出高纯度 {Lac}‑Phe 单体,支持毫克、克级到百克级规模化交付。
建立覆盖合成、纯化、成品全流程完整质量研究体系,每一批次物料执行全套质量检测,满足多肽原料、科研砌块行业高标准要求。
高纯度标准:经多步制备色谱精制,产品 HPLC 纯度可稳定达到 98% 以上,严格控制单杂与手性异构体限度。
全面结构确证:采用 LC‑MS 质谱确认分子量与分子结构;核磁共振氢谱 (¹H‑NMR) 完成骨架结构校验;手性色谱分析确认手性纯度,对两处手性中心做针对性表征。
系统杂质谱监控:定向监控水解降解产物、消旋非对映异构体、工艺合成中间体等关键杂质,完成杂质溯源;同时开展稳定性考察,评估产品在储存条件下的水解、降解风险,保障物料安全性与储存稳定性。
完整文件支持:可提供 COA、LC‑MS、HPLC 图谱、NMR 谱图,支持研发申报相关技术资料对接。
主要面向全球创新药企、CRO/CDMO、代谢与表观遗传科研机构、生命科学实验室及高等院校。
应用领域:仅限代谢机制研究、多肽合成、药物筛选、翻译后修饰机制研究、对照肽制备等非临床科研与工业研发用途。
免责声明:本产品为化学中间体 / 多肽合成砌块,仅供实验室研究、制剂开发或后续合成使用。本产品不得直接用于人体治疗、临床应用或直接向消费者销售。所有宣传内容、数据及描述均完全符合中国(PRC)及国际关于医药原料广告的法律法规要求。
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