高选择性 H1 受体拮抗:对外周 H1 受体具有高亲和力(Ki=44.15±6.08 nM),对 H2、H3、H4 受体无明显作用;对毒蕈碱受体、α- 肾上腺素能受体、多巴胺受体等亲和力极低,避免抗胆碱能副作用和心血管影响丁香园用药...
反向激动作用:稳定 H1 受体的非活性构象,降低受体基础活性,抑制组胺诱导的血管扩张、通透性增加、平滑肌收缩和瘙痒反应
抗炎活性:抑制肥大细胞脱颗粒、嗜酸性粒细胞趋化和细胞因子释放,减轻过敏性炎症反应
无心脏毒性:对心脏钾离子通道(hERG)无阻断作用,不延长 QT 间期,无尖端扭转型室速风险国家医疗保...
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