布雷默浪丹醋酸盐

1. 基础化学信息

• 通用名：醋酸布雷默浪肽 / 布美诺肽

• 简称：PT-141

• 游离碱 CAS：189691-06-3；醋酸盐 CAS：1607799-13-2

• 结构：环状七肽，α-MSH（促黑素细胞激素）人工合成类似物

• 分子式：C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀，分子量：1025.18 Da

• 半衰期：约 2.7 小时，皮下注射生物利用度 100%

2. 理化性状（原料 & 制剂）

1. 冻干原料粉末：白色至类白色疏松粉末；极易溶于无菌注射用水、PBS 缓冲液，不溶于油脂、高浓度醇；水溶液无色澄清。

2. 上市制剂：预充式一次性皮下自动注射器，0.3mL 溶液含1.75mg 布雷默浪肽。

3. pH 稳定性：中性 pH 6.5–7.5 最稳定，强酸强碱导致环肽开环降解。

4. 储存稳定性

• 未开封干粉：-20℃避光密封可存 2 年；2–8℃冷藏 12 个月；严禁反复冻融。

• 复溶后药液：2–8℃冷藏避光，有效期不超过 28 天，浑浊、变色直接废弃。

• 成品注射笔：≤25℃室温避光存放，禁止冷冻。

3. 作用机制（核心靶点）

1. 穿透血脑屏障，激动下丘脑、边缘系统MC4R 主靶点，调控大脑性欲、性唤起、奖赏多巴胺通路，从中枢提升性欲驱动力；

2. 次要激动 MC3R（辅助性功能、能量代谢）、MC1R（皮肤黑色素合成，副作用来源）；

3. 对外周血管无直接强效扩张作用，不会出现 PDE5 抑制剂常见的面部潮红、鼻塞严重反应，但会一过性升高血压。

4. 获批适应症 & 科研拓展用途

（1）FDA 正式批准适应症（唯一合法）

（2）仅实验室研究，未临床获批

• 男性勃起功能障碍 ED（对西地那非无效的心理性 ED 有部分研究效果）；

• 肥胖、食欲调控、慢性炎症、神经保护（均动物实验阶段）。