卡格列肽

一、基础核心信息

1. 基础标识

• 通用名：卡格列肽 Cagrilintide，研发代号 GLXC-26801、AM833

• CAS 号：1415456-99-3

• 研发企业：诺和诺德（Novo Nordisk）

• 药物类别：胰淀粉样多肽（Amylin）/ 降钙素受体双激动剂，长效修饰多肽类注射药

• 分子本质：在普兰林肽基础上结构改造的长效脂肪酸修饰多肽，皮下注射给药

• 上市状态：全球均未单独获批上市，仅 3 期临床推进；复方制剂CagriSema（卡格列肽 + 司美格鲁肽固定复方）处于肥胖 / 2 型糖尿病关键 III 期，尚未获批

2. 理化与储存条件

1. 制剂形态：冻干多肽粉末，临床配制为皮下注射注射液；长效修饰提升半衰期，一周仅需注射 1 次

2. 储存：未复溶 2～8℃冷藏避光保存；配液后冷藏短期使用，禁止冷冻、剧烈震荡破坏多肽修饰侧链

3. 纯度：临床级多肽 HPLC≥99%，内毒素符合 USP <85> LAL 药典标准

二、药理作用机制

1. 双靶点激动

• 激动Amylin 受体：延缓胃排空、抑制餐后胰高血糖素分泌、强效降低食欲、减少暴饮暴食；

• 激动降钙素受体：进一步抑制食欲中枢、增加能量消耗、减少内脏脂肪堆积，同时轻微调节骨代谢。

2. 核心优势（对比司美格鲁肽单药）

• 饱腹感更强、进食欲望抑制更明显；

• 减重幅度优于单用 GLP-1 激动剂；

• 平稳餐后血糖，降低低血糖风险。

3. 临床 2 期数据：单药 4.5mg 每周一次，26 周单纯肥胖人群平均减重10.8%；与司美格鲁肽联用减重可达 15% 以上。

三、法定适应症（临床试验拟定）

1. 成人肥胖 / 超重（伴至少一种代谢合并症）体重管理；

2. 成人 2 型糖尿病合并肥胖的血糖控制 + 减重双重干预；

   不用于 1 型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒。