溴位点可发生亲核取代;磺内酯环可被亲核试剂开环,一次性引入磺丙基官能团,用于构建含硫杂环、磺酸类衍生物。
经脱卤化氢消除,制备丙烯‑1,3‑磺内酯,该物质是很多药物分子的关键前体;溴取代相比氯代,消除反应条件更温和、收率更高。
参与 [3+2] 偶极环加成反应,构建多类杂环骨架。
核苷类抗病毒药物(拉米夫定、恩曲他滨)类似物的合成砌块,用于药物分子库筛选,做衍生物构效关系研究,不是原料药。
制备 Tramiprosate(曲米普罗斯特)衍生物,阿尔茨海默病候选药物中间体;用于氨基、羟基的磺丙基化修饰,改造分子水溶性、药代性质。
双反应位点:C‑Br(亲核取代 / 消除)、磺内酯环(开环);可分步反应,实现双官能化。
警示:磺内酯类普遍具有潜在基因毒性,仅限实验室合成研发,严禁直接用于制剂、消费品。
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