注射用克林霉素磷酸酯:水针、粉针,用于中重度感染:腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织、骨关节、呼吸道厌氧菌感染。
外用制剂原料:凝胶、乳膏、搽剂,皮肤科用于痤疮(痘痘),抑制痤疮丙酸杆菌。
口服剂型较少用:口服优先用盐酸克林霉素;磷酸酯主要适合注射、皮肤外用。
林可霉素经氯化得到克林霉素,再对羟基进行磷酸酯化得到本品;是克林霉素最重要的药用衍生物。
磷酸基团是可水解保护 / 修饰基团,改善成药性,不改变母核药效骨架。
前药:原料药本身无体外抗菌活性,水解后产生活性。
水溶性:克林霉素碱难溶;磷酸酯盐可配成高浓度水溶液,适合注射给药。
抗菌谱:G + 球菌、各类厌氧菌;对革兰阴性菌效果差。
风险警示:临床会诱发伪膜性肠炎;属于处方抗生素,禁止饲料、食品添加。
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