CAS:2592-95-2
分子量:135.13
CAS:123333-53-9
分子量:153.14,含水约11.7%(工业标准钝化含水量)
简称:HOBT、1 - 羟基苯并三唑
常态:白色~灰白色 / 浅米色结晶粉末 / 鳞片状;高纯度呈洁白细晶,受潮、久置易轻微泛黄;
无水物:细密粉末;一水合物:结晶颗粒更规整,流动性更好;
同一桶物料:正常上下层色差极小,干燥过度(水分<10%)极易泛黄、结块。
无水 HOBt:高危,属于UN1.3C 爆炸品,受热、撞击、摩擦、密闭加热极易爆炸;
一水合物(商用主流):钝化脱敏,常温稳定,归类 4.1 类易燃固体,无爆炸风险,但高温、强撞击仍会燃烧分解;
遇强碱、强氧化剂会加速分解变质。
活化羧基:快速与羧酸生成高活性酯中间体,温和条件下高效形成酰胺键;
抑制消旋:快速消耗不稳定的 O - 酰基脲中间体,大幅减少氨基酸手性中心外消旋,提升肽纯度;
抑制副产物:减少 N - 酰基脲杂质生成,提升反应收率。
多肽药物合成:胰岛素、生长激素、降糖肽、抗肿瘤多肽、疫苗肽片段制备刚需原料;
原料药 API:西格列汀、抗生素、沙坦类、靶向药中间体缩合工段必备助剂;
高端医药级(EP/USP):纯度≥99.5%,重金属<10ppm,多用于药企车间。
化妆品防腐助剂、高分子交联催化剂、分析化学显色试剂。
工业级:干基含量≥98.5%,水分 11%~13%,干燥失重≤0.6%;
试剂级:HPLC≥99.0%,重金属≤20ppm;
医药药典级:HPLC≥99.5%,水分 11.5%~12%,杂质、重金属严格管控。
无水品:爆炸品、易燃固体;
一水商用品:4.1 类易燃固体,刺激眼、呼吸道、皮肤(Xi 刺激性)。
储存:阴凉干燥避光,温度2~25℃,密封防潮,远离热源、明火、氧化剂,严禁密闭高温存放;
禁止:剧烈敲击、研磨、挤压无水 HOBt;
包装:工业吨袋、纸板桶,试剂用棕色避光瓶;
海关 HS 编码:2933998090。
HATU、TBTU:稳定性更好、消旋抑制更强,价格更高;
HOAT:活性高于 HOBt,多用于高难度手性合成;
HOSu:成本低,但抗消旋效果弱于 HOBt。
市面几乎无水货流通,采购默认一水合物,水分低于 11% 易爆、高于 13% 影响反应活性;
发黄、结块批次多为干燥异常 / 久置氧化,活性下降,不适合医药高端合成;
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宸晖 董