外观:白色粉末;熔点 191‑198℃
溶解性:微溶于甲醇、DMSO;难溶于水;成钠盐后水溶性大幅提升
官能团:两个羧基 + 叔胺 N,典型氨基多羧酸螯合骨架,可螯合金属离子,尤其适配⁹⁹ᵐTc 锝同位素配位
储存:‑20℃密封冷冻保存,避光防潮;商用纯度 95‑98%,仅限科研 / 核药原料
本身不作用受体、无药效;核心能力:螯合金属锝‑99m;螯合复合物具备肝细胞摄取、胆汁排泄生物靶向特性。
放射性核素螯合配体(核心化工功能)
多羧酸螯合位点,和⁹⁹ᵐTc(高锝酸盐)发生配位,形成稳定的⁹⁹ᵐTc‑DISIDA 放射性螯合物;是核医学肝胆显像试剂盒关键配体原料。
化学本质:氨基二乙酸类 BIDA(亚氨基二乙酸)衍生物,BIDA 骨架专门用于锝标记肝胆显像剂。
体内靶向化学‑生物功能(螯合物发挥)
标记后的锝‑地索苯宁复合物静脉给药:
被肝细胞摄取,不经过肾脏主要排泄;主动分泌排入胆道、胆囊、肠道;
γ 相机采集信号,实现肝胆闪烁显像;用于评估肝功能、胆道梗阻、胆囊功能检测。
配位化学研究试剂
属于芳环取代亚氨基二乙酸配体,用于金属配位化学研究,对比不同取代 BIDA 配体的螯合稳定性、亲脂亲水性、生物分布规律。
对比同类 HIDA 系列:2,6‑二异丙基苯基取代,提升肝摄取、降低肾排泄,显像效果优于早期 HIDA 配体。
BIDA 类显像先导配体,用于开发新一代肝胆、肝靶向放射性探针;
用于放射化学方法学:标记工艺、放射化学纯度 HPLC/TLC 方法开发;
动物显像模型工具,评价肝胆通路、肝胆损伤动物模型成像。
陕西缔都医药有限责任公司
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