5‑氟尿嘧啶(5‑FU)及系列抗肿瘤药
尿嘧啶直接氟化得到 5‑氟尿嘧啶;向下衍生:替加氟、卡莫氟、去氧氟尿苷(FUDR)、双呋氟尿嘧啶等氟尿嘧啶前药,消化道肿瘤化疗原料药。
注:国内工业大生产主流不是尿嘧啶氟化路线,而是氟乙酸酯缩合环合;但 CDMO、定制合成大量采用尿嘧啶作为起始砌块。
核苷类药物中间体
合成阿糖胞苷、吉西他滨(抗癌核苷);
碘苷(5‑碘‑2’‑脱氧尿苷)抗病毒眼药;
作为碱基模块,合成各类修饰尿苷、脱氧尿苷;用于 siRNA、mRNA 寡核苷酸单体合成(核酸药物上游)。
其它:部分抗 HIV、抗乙肝药物中间体,如利匹韦林的嘧啶环片段合成原料。
关键质量点:医药用途对相关杂质、灼烧残渣、重金属控制严格,杂质会传递到下游 API。
尿嘧啶类除草剂:如环吡酮类、嘧啶二酮类除草剂;用于禾本科作物田防除阔叶杂草;
部分杀菌剂、植物生长调节剂砌块。
制备各类取代嘧啶:5‑甲基尿嘧啶、5‑溴尿嘧啶、6‑氯尿嘧啶等,这些本身又是下游中间体;
嘧啶环的 N‑烷基化、O‑烷基化产物,用于染料、特种树脂、功能高分子单体;
少数衍生物用作 PVC 热稳定剂协同助剂(甲基取代尿嘧啶),尿嘧啶本体不直接做稳定剂。
生化试剂,RNA 研究底物;
分子诊断、PCR 试剂原料,寡核苷酸合成的碱基原料;科研、CRO 采购高纯品。
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