CAS:1786‑81‑8
分子式:C13H21ClN2O
分子量:256.77
别名:丙胺卡因盐酸盐;上游游离碱:丙胺卡因碱(CAS:721‑50‑6)
理化性质
外观:白色‑类白色结晶粉末
熔点:168‑170℃,性质稳定,不易熔化结块(对比游离碱熔点仅 37‑38℃)
溶解性:易溶于水、乙醇;极微溶于丙酮;水溶液耐热稳定,适合配注射剂
pKa:7.7,酰胺类局部麻醉药
海关 HS:2924299090
合成原料
路线 1:丙胺卡因碱 + 盐酸成盐得到盐酸丙胺卡因;路线 2:邻甲苯胺、α‑氯丙酰氯、正丙胺,一步缩合‑胺化‑酸化,乙醇重结晶精制。
核心用途
1.药用 API 原料药:酰胺类中效局部麻醉药,麻醉强度与利多卡因接近,毒性更低、代谢快蓄积小;用于牙科浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉,适合不能使用肾上腺素的患者,制成注射液使用。
2.复方制剂原料:和利多卡因复配,制备外用麻醉乳膏、凝胶、气雾剂,皮肤浅表手术镇痛(EMLA 复方乳膏体系)。
3.科研工具化合物:钠通道抑制剂,药理电生理实验试剂。
重要提示:属于药用局麻原料药,处方药;大剂量使用代谢产生邻甲苯胺,有高铁血红蛋白血症风险;药用级需要 GMP 登记,出口按药用原料药监管,不可私自配制制剂。
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宸晖 董