◆ LCZ696中间体 · 湖北拓源高纯现货 · 从克级到吨级一站式供应
✔ 湖北拓源精细化工有限公司——专注LCZ696中间体(CAS 1369773-39-6)研发与生产,自有两大标准化生产基地,高纯现货直供。
✔ 从克级科研样品到吨级商业化批量,灵活满足不同阶段需求,免费试样,技术工程师全程对接。
✔ 独立合成定制实验室可承接高难度、偏门及定制指标,严格质控,每批附检测报告。
| 项目 | 技术参数 |
| 产品名称 | LCZ696中间体 |
| CAS号 | 1369773-39-6 |
| 行业别名 | 沙库巴曲中间体、AHU-377中间体、Boc-沙库巴曲 |
| 分子式 | C23H29NO5 |
| 英文名称 | (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoic acid |
| 出厂纯度 | ≥99.0% |
| 产品性状 | 白色至类白色结晶性粉末 |
| 产品包装规格 | 25kg/桶(支持定制包装) |
📖 产品深度解读
LCZ696中间体(CAS 1369773-39-6)是合成沙库巴曲(Sacubitril)的核心手性砌块,其化学结构中含有叔丁氧羰基(Boc)保护基团和联苯骨架,是构建沙库巴曲缬沙坦钠(Entresto®)复方药物的关键中间体。该中间体的立体纯度直接决定最终原料药的药理活性与安全性。
典型下游应用涵盖:① 沙库巴曲原料药规模化生产——经脱Boc、偶联等步骤制备API;② LCZ696复方制剂研发——与缬沙坦钠按特定比例配伍,用于心力衰竭及高血压治疗;③ 新药筛选与结构修饰——作为手性模板用于探索新型NEP/AT1双靶点抑制剂。在配方中,该中间体的纯度与手性纯度是控制终产品杂质谱的关键因素。
湖北拓源通过精准的低温控制与结晶工艺,确保每批次产品的光学纯度稳定在99.5%以上,从源头为下游客户降低纯化成本。
⚠️ 采购避坑与拓源解决方案
🔴 陷阱一:含量虚标 & 副产物残留
市面上部分供应商以“≥98%”模糊标注,实际副产物(如脱Boc杂质、对映异构体)残留较高,导致下游合成收率波动大、纯化成本攀升。湖北拓源采用全流程HPLC监控,出厂严格控单杂<0.5%,总杂<1.0%,并提供完整色谱图谱。
🔴 陷阱二:水分 & 残留溶剂超标
水分过高会引起Boc基团水解,缩短产品保质期;残留溶剂(如乙酸乙酯、正庚烷)超标则影响下游结晶。湖北拓源从反应釜源头优化干燥工艺,成品水分控制在≤0.5%,残留溶剂符合ICH Q3C指引,且每批附COA。
💡 拓源方案:源头工厂 + 独立实验室双保险——湖北拓源在应城、荆州两大基地配备500L~5000L反应釜,独立合成定制实验室可针对水分、光学纯度、粒径等指标进行定向工艺调整,真正实现“按需定制、批批可溯”。
📋 核心出厂指标一览
| 检测项目 | 出厂标准 |
| 外观 | 白色至类白色结晶性粉末 |
| 纯度 (HPLC) | ≥99.0% |
| 最大单杂 | ≤0.5% |
| 总杂 | ≤1.0% |
| 水分 (KF) | ≤0.5% |
| 比旋度 [α]D | -20.0° ~ -24.0° (c=1, MeOH) |
| 残留溶剂 (乙酸乙酯) | ≤5000 ppm |
| 重金属 | ≤20 ppm |
| 包装 | 25kg/桶(可定制) |
* 以上指标为湖北拓源常规出货标准,仅供参考,实际以实际交货批次为准。如需更高纯度或特殊包材,请与技术确认定制方案。
⚙️ 湖北拓源工艺配方实操建议
🔬 场景一:沙库巴曲原料药合成(脱Boc偶联工艺)
操作要点:将LCZ696中间体溶于二氯甲烷或乙酸乙酯中,在0~5°C下缓慢加入三氟乙酸(TFA)脱除Boc保护基,经碱洗、浓缩后与缬沙坦衍生物进行缩合反应。关键控制参数为反应温度、加料速度及pH值。
💡 根据湖北拓源应用实验室的测试数据,拓源工程师建议控制脱Boc温度在0~5°C,缩合阶段pH维持在7.0~7.5,可有效抑制消旋副反应,收率提升约8%~12%。
🧪 场景二:LCZ696复方制剂调配(共晶工艺)
操作要点:将沙库巴曲(由该中间体合成得到)与缬沙坦钠按1:1摩尔比在乙醇-水体系中混合,通过喷雾干燥或共结晶技术制备超分子复合物。需严格控制溶剂比例、干燥温度及进风速度。
💡 根据湖北拓源应用实验室的测试数据,拓源工程师建议控制共结晶温度在40~45°C,乙醇/水比例7:3(v/v),所得复合物溶出曲线与原研高度一致。
💬 采购前必看:拓源工程师硬核问答
Q1:产品水分偏高会有什么影响?湖北拓源如何控制?
A:水分超标会导致Boc保护基团在储存中缓慢水解,降低有效含量。湖北拓源采用真空干燥+分子筛吸附双工艺,每批出厂水分严格≤0.5%(KF法),并提供实时COA数据。建议收货后密封存放于阴凉干燥处。
A:低价产品通常以“粗品”或“未重结晶”形式出售,光学纯度不足90%,下游需反复纯化,综合成本反而更高。湖北拓源坚持出厂前全检,手性纯度≥99.5%,且提供免费样品对比测试,用数据证明性价比。
A:湖北拓源采用“同一母液分级结晶”工艺,样品与大货来自同一批次结晶母液,确保品质完全同源。每批出货均附详细检测报告,支持第三方复检,不一致全额退换。
A:轻微结块通常为物理团聚,不影响化学纯度,可研磨后使用。颜色变黄可能提示Boc基团部分脱落,建议立即检测纯度。湖北拓源在产品出厂前通过加速稳定性试验(40°C/75%RH,30天)验证包装密封性,确保运输安全。如有质量问题,请及时联系技术工程师处理。
Q5:可以定制特殊指标吗?比如更低水分或特定粒径?
A:完全可以。湖北拓源设有独立的小型合成定制实验室,专门针对高难度、偏门及定制指标(Custom Specifications)进行定向研发。无论是水分≤0.3%、粒径D90在50~100µm,还是特定溶剂残留要求,均可与拓源技术工程师沟通定制方案。
🏭 为什么越来越多的客户选湖北拓源
🏭 两大基地 + 定制实验室 —— 湖北拓源精细化工有限公司在湖北应城和荆州拥有两大标准化生产基地,公司设有独立的小型合成定制实验室,专门针对高难度、偏门及定制指标(Custom Specifications)的化学品进行定向研发。
👨🔬 博士团队领衔 —— 研发核心由有机合成博士组成,拥有10年以上手性药物中间体开发经验,可快速响应复杂结构定制需求。
📋 每批带检测报告 —— 所有出货批次均附HPLC、水分、比旋度等全项COA,数据真实可溯源,支持第三方复检。
🚚 当天发货 —— 常备库存充足,确认订单后当天即可安排物流发出,紧急需求可协调加急生产。
💰 13%增值税专用发票 —— 正规一般纳税人资质,可开具13%增值税专票,财务结算合规透明。
🆓 免费试样 —— 提供100g~500g免费样品供客户验证,只需承担基础运费,技术工程师全程配合测试。
📞 请联系湖北拓源精细化工的业务员或技术工程师,获取最新免费样品、产品资料及出厂报价等。
【拓源供货合规提示】本公司供应之所有产品物料,仅限用于合法合规的工业生产、科学研究及相关行业用途。如若相关产品涉及医药方向,其功能定位严格限定为研发用原料或医药中间体范畴。对于在全球不同国家和特定地区现行有效的专利保护或地方行政监管,相关的合规风险、审查核验责任均由采购方自行评估并完全承担。
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