📊 标准命名
中文全称:聚己内酯-聚乙二醇-羧基
英文名称:PCL-PEG-COOH、COOH-PEG-PCL
通用别名:羧基功能化PCL-PEG
📊 基础理化参数
外观性状:浅黄蜡状固体或白色/类白色粉末
常规PEG链段分子量:1K、2K、3.4K、5K
常规PCL链段分子量:2K、5K、10K、15K、20K
常规参考规格:1g、5g、10g、25g、50g
保质期:冷冻保存条件下12个月
溶剂:易溶于二氯甲烷、氯仿、DMSO、DMF、丙酮
纯度:≥95%
📊 分子结构核心逻辑
三段式不对称两亲功能共价结构,三大链段分工协同,同时兼顾自组装、长循环与靶向修饰能力:
✦ 疏水PCL聚己内酯链段:属于半结晶脂肪族聚酯,具备强疏水特性,在水环境中可自发聚集形成纳米胶束的疏水内核,能够高容量包载脂溶性化疗药、光敏剂、抗炎小分子;可被体内酯酶缓慢水解,降解产物为无毒的6-羟基己酸,可完全代谢无蓄积,通过调控PCL链长即可精准控制药物缓释周期;
✦中间柔性亲水PEG长链:可向外伸展形成水化隐形层,抑制血浆蛋白的非特异性吸附,降低网状内皮系统的吞噬作用,延长纳米载体在体内的循环半衰期;同时作为柔性间隔臂可消除末端羧基的空间位阻,提升后续偶联效率,赋予材料优异的生物相容性与低免疫原性;
✦末端活性羧基(-COOH):经EDC/NHS活化后,可与多肽、抗体、蛋白、多糖表面的伯氨基稳定形成酰胺键,反应位点单一、副反应少,可为纳米载体预留靶向修饰的活性位点。
📊 结构式
二、核心产品优势
📈 两亲自组装 + 可靶向修饰一体化
区别于无活性端基的mPEG-PCL,本产品自带游离羧基,载体成型后可直接接枝靶向配体,一步完成“长循环载体构建 + 靶向功能修饰”,简化靶向纳米制剂的制备流程。
📈 缓释周期可调,降解安全性高
通过调整PCL与PEG的分子量配比,可实现数周至数月的梯度缓释,规避药物突释风险;PCL是FDA认证的医用可降解材料,无细胞毒性、无组织刺激,适配细胞、动物活体全体系实验。
📈 PEG隐形长循环,提升病灶富集效率
外层PEG水化层可屏蔽蛋白吸附,减少肝脾对载体的快速清除,依靠肿瘤EPR效应提升病灶被动富集效率;偶联靶向多肽后可实现主动靶向,大幅降低正常组织的药物暴露量,减轻全身毒副作用。
📈 偶联反应条件温和,保全生物活性
羧基活化偶联全程可在常温水环境中进行,最优pH范围为5.5–7.5,无需高温、强酸碱条件,不会破坏抗体、多肽、荧光探针、生长因子等敏感生物分子的活性。
📈 配方兼容性广,制备工艺简单
适配薄膜水化、溶剂挥发、乳化、静电纺丝、3D打印等多种制备工艺;可与脂质、PLGA、壳聚糖、磁性纳米粒、金纳米颗粒复配加工。
📈 低温储存稳定性优异,实验重复性强
-20℃密封干燥避光储存条件下,PCL酯键不易水解、末端羧基活性损耗慢;产品批次间分子量分布窄、杂质少,平行载药、靶向偶联实验误差小。
📈 高载药性能,改善难溶药物水溶性
疏水PCL内核可高效包裹紫杉醇、阿霉素、姜黄素、光敏剂等脂溶性活性物,显著提升疏水药物的水溶性与生物利用度。
三、应用场景
💧 主动靶向纳米胶束递送系统(核心应用)
★ 组装与偶联原理:PCL-PEG-COOH在水相中自组装形成核壳纳米胶束,PCL内核包裹疏水药物;EDC/NHS活化末端羧基后,共价偶联RGD、TAT、靶向抗体、叶酸等氨基修饰配体,即可构建主动靶向递送载体。
★核心作用:实现肿瘤、炎症、心肌、神经细胞精准给药,延长体内循环时间,降低脱靶毒性,提升病灶药物浓度。
★应用方向:抗肿瘤靶向化疗胶束、光动力/光热联合治疗纳米制剂、神经退行性疾病线粒体保护药物、眼部长效缓释载体。
💧 无机纳米颗粒表面亲水靶向改性
★适配载体:四氧化三铁磁性纳米粒、金纳米粒、二氧化硅微球、量子点
★功能价值:PCL疏水段吸附/包覆纳米颗粒表面,PEG链构建抗污隐形层,末端羧基可偶联靶向肽与荧光染料,同步实现胶体稳定、长循环、靶向成像三重功能,可用于MRI/荧光多模态生物探针。
💧 组织工程支架与可降解缓释材料改性
★作用机制:利用末端羧基与壳聚糖、明胶、胶原蛋白等多氨基天然高分子交联,对静电纺丝纤维、多孔植入支架进行表面功能化修饰;可接枝生长因子、细胞黏附肽,调控细胞增殖、黏附与分化。
★落地场景:皮肤创面修复敷料、骨软骨再生支架、皮下长效缓释微球、细胞3D培养基质。
💧 生物传感与免疫检测基底修饰
★修饰基材:磁分离微球、玻璃芯片、微流控基底
★核心优势:PEG链抑制蛋白、细胞非特异性吸附,降低检测背景噪音;羧基可定点固定抗原、捕获抗体,提升免疫层析、电化学传感的检测灵敏度与特异性。
💧 诊疗一体化纳米平台合成砌块
作为基础可降解功能高分子,可复配光敏剂、荧光探针、刺激响应基团,构建靶向、成像、联合治疗一体化纳米系统;可用于pH、氧化还原响应型智能释药载体研发。
💧 有机合成高分子中间体
用于合成刺激响应型嵌段衍生物、多官能团可降解PEG复合物;作为双功能连接臂,实现小分子药物、多肽、荧光探针与纳米载体的共价连接。
四、规范使用与储存注意事项
📌 储存要求
本品PCL聚酯链段遇高温、高湿易水解断链,末端羧基吸潮后活化效率会下降,需严格遵循:-20℃、密封、干燥、避光冷冻保存;建议分装为单次使用的小份,避免反复冻融引发分子量降解与羧基活性降低;开封后需快速取用,并重新密封防潮。
📌 偶联反应与载体制备关键控制条件
❄ 羧基活化最优pH区间:5.5–7.5;强酸、强碱会加速PCL酯键水解,同时破坏靶向多肽、抗体活性。
❄缓冲液禁忌:EDC/NHS活化阶段严禁使用Tris、甘氨酸等含游离氨基的缓冲液,游离氨基会竞争消耗活化羧基,大幅降低偶联效率。
❄活化液时效:EDC/NHS混合活化液需现配现用,全部氨基偶联反应需在配制后2小时内完成,防止活化酯水解失效。
❄溶解操作:优先使用无水二氯甲烷、氯仿充分溶解聚合物,完全除去有机溶剂后再进行水化自组装;禁止直接用纯水溶解,否则易出现纳米粒团聚、粒径分布变宽的问题。
❄无水合成规范:纯有机相改性、静电纺丝实验全程需隔绝水汽,操作于通风橱内进行,佩戴护目镜、丁腈手套做好基础防护。
📌 实验后处理提示
❄靶向偶联、载药完成后,通过透析、凝胶过滤除去游离聚合物、未偶联多肽与游离药物,降低细胞毒性与检测背景;
❄负载光敏剂、荧光探针的纳米载体全程需避光操作,避免活性物质发生光降解;
❄不可用强碱性缓冲液长期储存成品纳米胶束,会加速PCL降解、破坏载体结构。
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关键字: 实验室;科研试剂;化学;
企业信息
芮进特生物专注于功能化聚乙二醇、合成磷脂、脂质体、生物可降解聚合物、活性荧光染料及小分子 PEG 衍生物等核心试剂的研发与创新,同时提供全品类配套产品一站式供应服务。
公司以国内顶尖高校为科研战略支撑,依托 GPC、NMR、MALDI-TOF、质谱等精密检测设备,建立严格质量管控体系,为全球客户提供高性价比、高稳定性的优质产品。
凭借成熟的规模化量产能力与快速交付体系,芮进特生物始终以客户核心需求为导向,持续为生物医药、体外诊断、纳米递送等领域提供可靠的原料与技术解决方案。
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