人工合成的肌酸可用于促进骨胳肌适应剧烈运动和对抗虚弱个体疲劳过度的营养增补剂；还可用于制备治疗心脏病和呼吸功能不全的药物；制备含有人生长激素的药物制剂；并可用于复配一种新的健康食品，具有抗衰老、恢复青年力的效用。由于肌酸不是激素，对人体的内分泌系统不造成任何干扰和破坏，不会使人产生赖药性或生理性副反应，因此肌酸补剂近年来大受欢迎。肌酸存在于鱼、肉食品中，但数量很少，要达到对生长肌肉有帮助的每人每日摄取量，很难全部从食品中获得。大量研究报道，补充一水肌酸可增加骨骼肌中肌酸的含量。
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