2-乙氧基-5-溴嘧啶(CAS号17758-11-1,分子式C₆H₇BrN₂O,分子量203.04)是一款常用的嘧啶类医药中间体,目前主流定制合成路线以亲核取代反应为核心,工艺成熟度高,适配不同量级的定制需求。
起始原料:5-溴-2-氯嘧啶 + 乙醇
反应条件:在碱性缚酸剂(如乙醇钠、三乙胺)存在下,加热回流进行亲核取代反应
核心指标:该路线的产品收率可达95%,是目前工业生产中最主流的合成方案
后处理流程:反应结束后经蒸馏回收过量乙醇,萃取、干燥后通过减压蒸馏或重结晶提纯,产品纯度可稳定达到98%以上
小批量克级定制:可直接使用无水乙醇作为反应溶剂,加入少量钠生成乙醇钠作为缚酸剂,反应2~3小时即可完成,操作简便,无需特殊设备。
公斤级量产定制:推荐使用相转移催化剂辅助反应,可将反应温度降低至60℃,大幅缩短反应时间,同时减少副产物生成,降低后续提纯难度。
高纯度定制需求:可在常规后处理基础上增加一次精馏工序,产品纯度可提升至99%以上,满足高端医药合成的质控要求。
反应过程需严格控制体系无水,避免5-溴-2-氯嘧啶发生水解副反应,降低产品收率。
该化合物对光照有一定敏感性,成品需密封避光储存,避免长期放置发生分解变色。
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张工