替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 新品

一、基础标识信息

1. CAS 号：1392275-56-7

2. 标准中文名：替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐（俗称富马酸丙酚替诺福韦、韦立得原料药）

3. 标准英文名：Tenofovir Alafenamide Hemifumarate

4. 研发代号：GS-7340 Hemifumarate

5. 盐型说明：2 分子游离碱 TAF + 1 分子富马酸（2:1 半盐，药典药用晶型）

6. EINECS：805-448-8

二、分子式与分子量（两种常用标注）

1. 单盐单元（药典制剂计量式）

   分子式：C21H29N6O5P·0.5C4H4O4

   分子量：534.50（片剂 25mg 规格以此分子量折算有效成分）

2. 二聚完整分子（2TAF・富马酸）

   分子式：\(\mathbf{C_{46}H_{62}N_{12}O_{14}P_{2}}\)

   分子量：1069.02（化工原料、杂质对照品常用）

三、理化性质

• 外观：白色至类白色结晶性粉末

• 溶解性

• DMSO：75 mg/mL（易溶）

• 水中微溶；乙醇、甲醇微溶

• 给药溶剂体系：10% DMSO+40% PEG300+5% 吐温 80+45% 生理盐水 ≥2.5 mg/mL 澄清液

• 稳定性储存

  常温：避光、密封干燥保存；

  长期储备：4℃密封防潮；溶液分装 - 20℃可存 1 个月，-80℃6 个月

四、药理与临床

1. 药物分类：核苷酸逆转录酶抑制剂（NtRTI）前药，抗 HBV、抗 HIV 原料药 API

2. 作用特点：肝脏靶向富集，极低外周血暴露，对比 TDF 大幅降低肾毒性、骨毒性

3. 适应症

• 慢性乙型肝炎成人 / 12 岁以上青少年单药口服

• HIV-1 感染，与其他抗艾药物联用复方制剂

4. 成品制剂：原研韦立得 ®，国内多家仿制药，片剂规格 25mg（以 TAF 游离碱计）

五、工业与质控要点

1. 用途：口服片剂、复方抗艾制剂核心药用原料药

2. 关键质控杂质

• 游离替诺福韦、手性异构体、磷酰水解杂质、工艺残留中间体

3. 纯度标准：药用 API ≥99.0%；对照品≥99.5%~99.9%

4. 包装规格：实验室对照品 50mg/100mg/1g；工业 API 1kg/5kg/25kg 铝箔桶

六、名称区分（市场易混淆点）

• CAS 1392275-56-7 = 半富马酸盐（2:1 盐，药用晶型），制药唯一合法盐型

• 单纯 “替诺福韦艾拉酚胺游离碱” 无此 CAS 号，不可直接压片，必须做成半富马酸盐提升稳定性与溶解度