羧基衍生反应
酯化:与甲醇 / 乙醇生成苯乙酸酯;
酰胺化:与伯 / 仲胺反应制备芳基乙酰胺类药物;
还原:羧酸还原为羟甲基、醛基,拓展药物侧链;
芳环溴钯催化偶联(核心应用)
4 位 Br 活性优异,开展 Suzuki-Miyaura、Buchwald-Hartwig 偶联,引入芳环、杂环、脂肪胺;氟原子提升分子脂溶性与代谢稳定性,用于抗炎药、激酶抑制剂、抗肿瘤小分子、中枢神经系统药物研发;
重氮化卤代修饰
溴可转化为氨基、硼酸、碘等官能团,拓展多取代氟苯砌块;
有机光电材料、农药含氟中间体。
甲醇为溶剂,加入 2.5 mol/L NaOH 水溶液,80 ℃加热水解 5 h;
浓缩除去甲醇,浓盐酸调 pH 至酸性(pH≈5),析出固体;
乙酸乙酯萃取,饱和食盐水洗涤,干燥浓缩,乙醇重结晶提纯;
总收率可达 92%,HPLC 纯度≥98%
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