曲贝替定(Trabectedin,又名ET-743)是一种从海洋被囊动物
Ecteinascidia turbinata中分离得到的四氢异喹啉类抗肿瘤天然产物,
现通过化学合成方式生产。本品为淡黄色至黄色固体粉末,纯度≥98%
(HPLC测定),分子式为C₃₉H₄₃N₃O₁₁S,分子量761.84。
曲贝替定是一种DNA烷化剂,与DNA双螺旋小沟特异性结合,导致DNA构
象改变,抑制转录过程,干扰核苷酸切除修复(NER)通路,最终诱导
肿瘤细胞凋亡。临床上用于治疗软组织肉瘤(晚期或转移性脂肪肉瘤和
平滑肌肉瘤)及复发性卵巢癌。
使用时应将本品溶解于DMSO或氯仿配制储备液,储存于-20°C并严格
避光,建议在惰性气体保护下长期保存。本品仅供科研使用,不可用于
临床治疗。
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