本品为白色至类白色结晶粉末,微吸湿性;易溶于 DMSO、DMF、无水甲醇等极性有机溶剂,可溶于中性含水缓冲液,难溶于烷烃、乙酸乙酯、二氯甲烷;分子含环戊烷双羟基、末端乙烯基、脒基修饰鸟嘌呤环,常温干燥避光下化学稳定性良好;高温、强酸强碱条件下,乙烯基易发生聚合、脒侧链水解断裂,丧失靶向结合活性;紫外最大吸收波长 262 nm,无刺激性气味;碳环骨架无天然糖苷键,不会被核糖核酸酶、核苷水解酶切割,生物代谢稳定性突出。
嘌呤受体靶向药理筛选工具:高亲和力结合 P2Y、P2X 嘌呤受体家族,作为稳定非水解型鸟苷激动剂 / 拮抗剂,用于心血管平滑肌、神经突触嘌呤信号通路体外细胞模型,对比天然鸟苷、GTP 的受体激活差异;
抗核酸酶修饰核酸合成前体:碳环环戊烷骨架替代核糖,无易水解糖苷键,用于合成耐受体内核酸酶降解的 siRNA、ASO 反义寡核苷酸、环状核酸,提升核酸药物体内半衰期;分子乙烯基位点可进一步衍生磷酸化、连接保护基,适配固相亚磷酰胺合成工艺;
GTP 酶、小 G 蛋白机理研究底物:模拟 GTP/GDP 结构,用于 Ras、Rab 等 GTP 酶催化循环、核苷酸交换实验,碳环结构不会被酶快速水解,可捕捉蛋白 - 核苷酸稳定复合物用于晶体结构解析;
抗肿瘤、抗病毒先导化合物研发:竞争性阻断病毒依赖的鸟嘌呤核苷代谢通路,抑制 DNA/RNA 复制,作为先导骨架用于抗疱疹、RNA 病毒药物体外筛选;碳环修饰降低体内代谢清除速率,优化细胞渗透能力;
代谢组学对照标准品:用于细胞、组织核苷代谢检测,区分天然核糖核苷与人工碳环修饰核苷的色谱、质谱信号差异。
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