化合物 PLK1-IN-10

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发货地	上海
更新日期	2026-07-27

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中文名称:化合物 PLK1-IN-10	英文名称:PLK1-IN-10
CAS:2991469-21-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T87221

Product Introduction

Bioactivity

名称	PLK1-IN-10
描述	PLK1-IN-10 (Compound 4Bb), an orally active inhibitor of the PLK1 PBD (polo-box domain), inhibits the interaction between PLK1 and the cell division regulator protein 1 (PRC1) and reduces the protein expression of the CDK1-Cyclin B1 complex. Additionally, PLK1-IN-10 interacts with glutathione (GSH), enhancing cellular oxidative stress and promoting cell death [1].
体外活性	PLK1-IN-10 在 0-6 μM 浓度下孵育 48 小时，诱导 A549 和 A549/DDP 细胞的 G2/M 期细胞周期停滞，同时抑制细胞增殖 [1]。在 20 μM 浓度下，PLK1-IN-10 稳定 A549/DDP 细胞的 PLK1 蛋白，适用于不同温度范围 [1]。在 5 μM 浓度下孵育 24 小时，PLK1-IN-10 与 GSH 反应，引发剂量和时间依赖性的荧光响应，且 A549/DDP 细胞内荧光更强 [1]。 0-9 μM 浓度下的 PLK1-IN-10 在 48 小时后增加 A549/DDP 胞内 ROS 水平 [1]。在 10 μM 浓度下，PLK1-IN-10 孵育 48 小时，抑制 PLK1 与 PRC1 的相互作用，导致多核现象 [1]。 PLK1-IN-10 在 NCI–H1975 细胞中的抗癌活性为 IC 50 = 7.83 μM [1]。 Western Blot Analysis 显示，在浓度为 0, 1.5, 3, 6 μM 下孵育 48 小时，PLK1-IN-10 下调了 PLK1、CDK1、Cyclin B1 的表达，显著下调了 CDK1-Cyclin B1 复合物及 Cdc25 蛋白的表达 [1]。细胞周期分析表明，在同样的浓度和时间条件下，PLK1-IN-10 显著增加了处于 G2/M 期的 A549 和 A549/DDP 细胞数量，引发有丝分裂灾难 [1]。
体内活性	PLK1-IN-10 (30, 50 mg/kg; i.p.; 每两天一次, 持续 32 天) 在A549/DDP耐药异种移植老鼠模型中有效抑制肿瘤生长，其中50 mg/kg剂量甚至促使肿瘤出现回归现象 [1]。此外，PLK1-IN-10 (30 mg/kg; p.o.; 每两天一次, 持续 20 天) 也在NCI-H1975耐药异种移植老鼠模型中显著抑制肿瘤增长 [1]。在动物模型上，PLK1-IN-10的疗效显示，30 mg/kg剂量组的总体肿瘤抑制率(TGI)为42%，而50 mg/kg剂量组的TGI为62%，显着延长了中位生存时间，从对照组的38天延长到30 mg/kg组的53天以及50 mg/kg组的62天。此外，药物对小鼠体重和主要器官无明显影响，仅30 mg/kg组的心脏指数观测到轻微差异。Ki-67阳性细胞数量显著减少，H&E染色的主要器官无显著差异，进一步确认了其良好的生物安全性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字： PLK1-IN-10;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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