CJC-1295 with DAC

一、基础定义与结构本质

1. 母体骨架：29 个氨基酸的 GHRH 类似物，4 个位点氨基酸突变，抵抗 DPP-IV 酶快速降解；

2. DAC 全称 Drug Affinity Complex（药物亲和复合物）：通过马来酰丙酸接头，皮下注射后共价结合血液白蛋白，是长效核心改造；

3. 开发方：加拿大 ConjuChem 公司，曾推进至II 期临床，后因临床试验一例心血管不良事件终止药物开发，未获批上市。

二、核心药代动力学

三、作用机理

1. 靶向垂体 GHRH 受体，持续刺激内源性生长激素 GH 分泌；

2. GH 肝脏诱导 \\IGF-1（胰岛素样生长因子 - 1）\\ 大量合成；

3. 下游生物学效应（仅科研文献结论，非临床治疗功效）：

• 体成分：减脂、提升瘦肌肉量、降低体脂率；

• 组织修复：胶原蛋白合成提升、韧带 / 肌腱 / 关节损伤修复、骨密度改善；

• 皮肤：真皮层增厚、细纹改善；

• 代谢：提升细胞能量代谢、改善蛋白同化效率。

四、常见不良反应与风险

1. 短期常见反应（注射后数小时内）

• 注射部位红肿、硬结、轻微淤青；

• 面部潮红、全身发热、一过性低血压、头痛（血管舒张导致）；

• 轻微食欲上升、四肢短暂麻木。

2. 长效 DAC 特有风险

• 水钠潴留（最高发）：面部 / 四肢浮肿、关节酸胀，可持续数天至数周；

• 长期持续 GH 偏高：胰岛素抵抗、糖耐量下降、血糖异常；

• 潜在心脏负荷增加、肢端肥大样长期改变；

• 一旦过量 / 不耐受，无法快速代谢清除，需 2～3 周才能逐步回落。

3. 重大黑框级风险

五、合规与法律地位

1. 全球无任何国家药监批准作为药品上市（FDA、EMA、NMPA 均未获批）；

2. 在中国：属于未获批药用多肽、未经批准药品，个人自行注射、非法售卖均涉嫌违法；仅可作为实验室科研试剂用于体外 / 动物实验；

3. 美国：归入管制研究化学品，禁止人体非处方使用， compounding 药房也严格限制调配。

六、科研常用配伍方案（仅学术研究用途）

• CJC-1295 DAC（GHRH 通路）长效打底提升基线 GH；

• Ipamorelin（GHSR 通路）诱导生理性脉冲 GH；

• 协同提升 IGF-1，同时降低单独 DAC 带来的水肿、食欲亢进副作用。

七、质控与制剂技术要点（生物医药原料视角）

1. 纯度要求：RP-HPLC ≥98%，单杂＜0.5%；

2. 内毒素：遵循 USP <85> LAL 法，≤0.5EU/mg；

3. 分子量确认：ESI 质谱确证完整 DAC 修饰肽分子量；

4. 储存：干粉 - 20℃避光，复溶后 2～8℃短期 7 天内用完，避免反复冻融降解。

八、一句话总结