甲氧基端封闭,只有末端 - OH 可发生衍生反应,避免双端交联,是 PEG 化最基础起始原料。
羟基官能化,制备活性 PEG 衍生物(最主要)
和羧酸 / 酸酐→mPEG 酯;
和异氰酸酯→氨基甲酸酯;
对甲苯磺酰化(TsCl)得到 mPEG‑OTs,再取代得到 mPEG‑NH₂、mPEG‑COOH、mPEG‑NHS、mPEG‑Mal 等全部单端活性 PEG 试剂;
多肽、蛋白 PEG 修饰药物的上游中间体原料。
PEG 化(蛋白 / 多肽药物合成原料)
甲氧基封闭,只单端接在蛋白、多肽上,避免分子间交联;延长体内半衰期、降低免疫原性;是多款 PEG 化 API 起始物料(工业高纯度 mPEG‑OH)。
注意:药用级对双羟基 PEG 杂质(HO‑PEG‑HO)控制极严,双端杂质会造成蛋白交联失活。
涂料油墨:非离子分散剂、润湿剂、流平助剂;
纺织:匀染剂、抗静电剂、柔软助剂;
日化:保湿、乳化、增溶;
橡塑加工:润滑剂、分散助剂。
羟基活性弱:醇羟基,需要活化(TsCl、CDI 等),不能直接和氨基偶联;
杂质风险:原料中残留 HO‑PEG‑HO(双羟基 PEG),是 PEG 化工艺最大风险杂质;药用 / 科研级需要严格检测;
储存:干燥密封,防潮,避免高温氧化;高分子量固体室温可存,高纯度药用建议‑20℃;
碱性高温下会发生 PEG 链氧化断链,反应尽量控温,可加抗氧剂。
陕西缔都医药有限责任公司
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