Angiopep-2修饰外泌体—脂质体杂合载体:通过LRP-1介导内吞增强脑靶向递送
血脑屏障可限制多数药物和生物大分子进入脑组织。脂质体具有组成可调和载荷范围广等特点,外泌体则保留天然膜蛋白和细胞相互作用特征,将两类囊泡融合可形成兼具人工设计性和天然膜特征的杂合载体。
发表于《Biomedical Materials》的一项研究构建了Angiopep-2修饰的外泌体—脂质体杂合纳米载体。Angiopep-2用于识别低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP-1),研究重点评价了载体稳定性、LRP-1介导摄取和跨屏障能力。
载体组成
- 表面配体:Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)
主要识别对象:LRP-1
- 载体类型:外泌体—脂质体杂合囊泡
- 研究载荷:荧光示踪载荷
应用方向:血脑屏障靶向和脑递送平台
Angiopep-2识别LRP-1
LRP-1在脑微血管内皮细胞及部分脑肿瘤细胞中表达,可参与配体内吞和跨细胞转运。Angiopep-2修饰使杂合囊泡获得主动识别LRP-1阳性细胞的能力。
外泌体与脂质体形成杂合囊泡
外泌体提供天然膜组分和生物相互作用特征,脂质体提供配体连接和载荷封装空间。两类膜融合后,可形成适合脑靶向功能化的杂合递送平台。
LRP-1介导靶向细胞摄取
研究比较了LRP-1高表达与低表达细胞,Angiopep-2功能化杂合载体在LRP-1高表达细胞中的摄取更高,支持配体—受体相关内吞机制。
面向血脑屏障递送
该平台可进一步用于脑肿瘤化疗药物、神经保护小分子、mRNA、siRNA、DNA、蛋白、多肽、酶及成像探针的递送。
碳水科技(Tanshtech)定制方向
针对脑靶向和杂合囊泡项目,碳水科技(Tanshtech)可开展Angiopep-2修饰脂质体、LNP以及外泌体—脂质体杂合载体制备。可采用Angiopep-2、RVG、T7、T12、转铁蛋白、适配体或抗体构建脑靶向体系,也可组合“血脑屏障靶向配体+脑肿瘤配体”等双配体或多配体载体。载荷可采用mRNA、siRNA、DNA、小分子化学药物、蛋白、多肽及酶,也可开展联合负载。可分别标记外泌体膜和人工脂质膜,用于膜融合、颗粒示踪、细胞摄取、共定位和脑组织分布研究。
参考文献
Chakravarty S, Revi N, Bijukumar D, et al. Development and initial characterization of Ang-2 decorated exosome-liposome hybrid nanocarriers for BBB targeting capability. Biomedical Materials. 2026. PMID: 41997210.
关键字: CM/Angiopep-2-Lipsome;外泌体—脂质体杂合载体;脑靶向递送脂质体
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