VEGFR2核酸靶向适配体修饰磁性脂质体负载索拉非尼:肿瘤靶向递送与MRI研究
索拉非尼是一种用于肿瘤治疗的多靶点激酶抑制剂,但其水溶性较低等性质会给药物递送带来一定限制。将索拉非尼装载于脂质载体,并结合分子靶向和磁性成像功能,是提高药物递送针对性的一种研究方向。
2026年发表于《Journal of Pharmaceutical Sciences》的一项研究构建了索拉非尼负载磁性脂质体,并分别采用特异性适配体和抗VEGFR2单克隆抗体Ramucirumab进行表面功能化,用于比较两种靶向磁性脂质体的药物递送及磁共振成像潜力。
研究中的磁性脂质体
- 修饰配体:VEGFR2靶向适配体
- 配体类型:核酸适配体
- 比较配体:Ramucirumab
- 脂质载体:磁性脂质体
- 负载药物:索拉非尼
- 研究方向:肿瘤靶向药物递送和磁共振成像
论文将负载索拉非尼的磁性脂质体记为S-MLPs。研究人员分别在磁性脂质体表面引入特异性适配体和Ramucirumab,构建适配体靶向体系AS-MLPs及抗体靶向体系,用于评价不同配体对磁性脂质体性能的影响。
索拉非尼与磁性脂质载体
索拉非尼被装载于磁性脂质体中。脂质体承担药物包载和递送功能,磁性组分则使体系具备磁共振成像相关研究潜力。该设计可同时开展索拉非尼递送、配体介导的肿瘤识别、不同靶向配体比较及MRI成像评价。
适配体与Ramucirumab的平行比较
Ramucirumab是一种靶向VEGFR2的单克隆抗体。该研究分别制备适配体功能化和Ramucirumab功能化的磁性脂质体进行比较。平行设计有助于比较核酸适配体与全长单克隆抗体用于磁性脂质体表面修饰时的差异。
磁性脂质体的诊疗一体化特点
该体系由靶向配体、索拉非尼载药脂质体和磁性成像材料组成。磁性脂质体在承担药物包载与释放作用的同时,可进一步用于MRI信号研究,形成靶向、治疗载荷与成像功能相结合的设计。
碳水科技(Tanshtech)定制方向
碳水科技(Tanshtech)可开展核酸适配体、抗体及抗体片段与脂质材料偶联,制备磁性脂质体、普通脂质体或LNP。载荷可包括索拉非尼等小分子药物,也可负载mRNA、siRNA、DNA、蛋白、多肽和其他活性物质,并可开展双配体、多配体及联合负载。
可对脂质膜、适配体、抗体和内部载荷进行单荧光、双荧光、多荧光或近红外标记,并与磁性材料结合开展多模式示踪。
参考文献
Pouresmaeili A, Abbasi Kajani A. Theranostic potential of ramucirumab functionalized magnetoliposomes for targeted delivery of sorafenib and MRI. Journal of Pharmaceutical Sciences. 2026:104402. DOI:10.1016/j.xphs.2026.104402;PMID:42342233
关键字: VEGFR2核酸靶向适配体-Lipsome@索拉非尼;VEGFR2核酸靶向适配体修饰磁性脂质体负载索拉非尼;肿瘤靶向递送与MRI研究
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