替加氟 17902-23-7 现货@17327096639

中文名称:

替加氟

中文同义词:

呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;喃氟啶;四氢呋喃氟脲嘧啶;呋氟尿嘧啶;呋氟啶;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

英文名称:

Tegafur

英文同义词:

TEGAFUR;1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-uraci;1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluorouracil;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-4(1h;5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4-pyrimidinedione;5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)-uraci;5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil;5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil

CAS号:

分子式:

C8H9FN2O3

分子量:

200.17

EINECS号:

241-846-2

相关类别:

Active Pharmaceutical Ingredients;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;DNA损伤;医药原料;中间体;API;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤;抗肿瘤类

Mol文件:

17902-23-7.mol

 

替加氟 性质

熔点 

171-173 °C(lit.)

储存条件 

2-8°C

Merck 

9112

CAS 数据库

17902-23-7(CAS DataBase Reference)

 

替加氟 用途与合成方法

抗肿瘤药

替加氟是一种抗肿瘤药，又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶，为氟尿嘧啶的衍生物，在体外无抗肿瘤作用，进入人体后，在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用，脱去四氢呋喃环，逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU，其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸，从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。
替加氟的化疗指数为5-FU的2倍，而毒性为5-FU的1/6～1/5，与5-FU之间有交叉耐药性，属于周期特异性药物，替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂，口服后吸收较好，Tmax为2h，在体内缓慢释出5-FU，血中浓度不很高，维持时间较长，故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后，均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织，以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5～18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12～20h。24h后，各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄，给药后24h内由尿中以原形排泄23%，由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高，分布广泛，易透过血脑屏障，在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效，主要用于治疗消化系统癌，替加氟对胃癌有效率为30%～33%，对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂，手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来，本品疗效略优于5-FU。