药用倍他环糊精丨辅料级别丨CDE备案A

药用倍他环糊精丨辅料级别丨CDE备案A 

基础参数

• 通用名：倍他环糊精

• 英文名：Betacyclodextrin（β-Cyclodextrin，β-CD）

• CAS 号：7585-39-9

• 分子式：\((C_6H_{10}O_5)_7\)

• 分子量：1134.99

• 制备工艺：淀粉经环糊精葡萄糖基转移酶生物催化生成，7 个 D - 吡喃葡萄糖以 α-1,4 糖苷键闭环形成中空锥形环状低聚糖

• 执行标准：《中国药典 2025 年版》四部；药用辅料 CDE 关联审评备案资质

• 辅料类别：包合剂、稳定剂、矫味剂、增溶剂

理化性状

1. 外观：白色结晶 / 结晶性粉末，无臭，味微甜

2. 溶解性能：25℃水中溶解度 1.85g/100mL，水温升高溶解度上升；甲醇、乙醇、丙酮、乙醚中几乎不溶

3. 结构特征：内腔疏水、外壁布满羟基亲水，空腔内径 0.6–0.8nm，适配绝大多数小分子药物、挥发油、萜类、脂溶性 API

4. 比旋度：+160°～+164°（10mg/mL 水溶液）

5. 吸湿特性：无强吸湿性，可稳定结合 10–11 分子结晶水，干燥失重上限 14.0%

药典关键质控指标

• 含量（干燥品计）：98.0%～102.0%

• 有关物质：单个环糊精杂质≤0.1%，总杂≤0.5%

• 还原糖≤0.5%；炽灼残渣≤0.1%

• 重金属≤10ppm；砷盐≤2ppm

• 残留溶剂：环己烷、三氯乙烯、甲苯符合药典限量

• 微生物限度：需氧菌总数≤1000cfu/g，霉菌酵母菌≤100cfu/g，无大肠埃希菌检出

二、核心作用机理

独特 “外亲水、内疏水” 笼状空腔，通过疏水作用力、范德华力、氢键可逆包合脂溶性药物分子，不形成共价键，体内可解离释放药物，五大核心功能：

1. 增溶提效：包裹难溶性 BCSⅡ/Ⅳ 类药物，打破药物晶格，溶出速度提升 3–8 倍，口服生物利用度提升 30%–60%

2. 稳定保护：隔绝氧气、光照、水分，抑制 API 氧化、水解、挥发、升华，延长制剂货架期

3. 掩味矫臭：封闭药物苦味、辛辣、腥臭味，适配儿童口服制剂、口服液

4. 固液转化：将液体挥发油、脂类原料转化为固体粉末，简化片剂、颗粒制粒工艺

5. 降低刺激：减少药物对胃肠道黏膜刺激性，降低局部毒副作用

三、制药应用场景（仅限口服 / 外用，严禁注射）

1. 口服固体制剂（最主流）

片剂、胶囊、颗粒、滴丸、口崩片、干混悬剂 适用药物：布洛芬、硝苯地平、伊曲康唑、他汀类、中药挥发油（薄荷、冰片、当归油）、苦味生物碱 用法：API:β-CD 投料比多为 1:1~1:6，搅拌 / 研磨包合后制粒压片；兼具填充、稳定双重作用

2. 液体制剂

口服溶液、糖浆、合剂、小儿止咳糖浆 典型案例：右美沙芬、氯苯那敏包合除苦，药液澄清无异味，无需大量蔗糖掩盖苦味

3. 外用制剂

软膏、乳膏、凝胶、洗剂、贴剂、滴鼻液 包合皮肤渗透药物、挥发油促透，提升皮肤稳定性，降低刺激性，延长局部作用时间

4. 中药制剂专用优势

• 包合挥发油，减少提取、储存、制粒过程挥发损失

• 降低中药苦涩、腥膻味，改善患者服药依从性

• 稳定易氧化黄酮、萜类、酚类有效成分