5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特,5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
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5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特;769169-27-9

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更新日期 2026-09-16

产品详情

中文名称:5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特英文名称:5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
CAS:769169-27-9品牌: 缔都
纯度规格: 98%产品类别: 中间体
级别: 医药级分子式: C9H8ClF6NO3S2
业务负责人: 负责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449
2026-09-16 5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特 5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide 25kg/桶/RMB 缔都 98% 中间体

GSI-953名称

中文名Begacestat
英文名5-chloro-N-[(2S)-4,4,4-trifluoro-1-hydroxy-3-(trifluoromethyl)butan-2-yl]thiophene-2-sulfonamide
英文别名更多

 GSI-953生物活性

描述Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM),用于阿尔兹海默症的治疗。
相关类别
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

IC50: 15 nM (Aβ40)[1].

体内研究Begacestat(5 mg/kg,po in mice)治疗4 h可显着降低脑内Aβ40和Aβ42(脑Aβ40降低37%,观察到Aβ40降低25%)[1]。当训练前3小时口服施用化合物时,Begacestat(GSI-953:0,2.5,5或10mg/kg,口服强饲,3小时)导致背景恐惧调节缺陷的剂量依赖性逆转。用2.5mg/kg Begacestat治疗后观察到显着的缺陷,与载体给药的Tg2576小鼠相比,5mg/kg时有一些逆转,10mg/kg完全逆转[2]。所有剂量的男性SP CD4 +细胞百分比略低的剂量相关趋势(对照组中SP CD4 +细胞= ~11%,Begacestat给药动物为~7%~9%),女性为2000 mg/kg /天(对照组中SP CD4 +细胞= ~10%,而Begacestat给药的动物为~8%)[2]。动物模型:Tg2576小鼠[2]剂量:0,2.5,5或10 mg/kg给药:连续两天口服灌胃结果:当化合物口服给药3 h时,导致剂量依赖性逆转情境恐惧调节缺陷在训练之前。动物模型:Sprague-Dawley大鼠[2]剂量:0,200,600或2000 mg/kg /天10(5名男性/组和5名女性,600 mg/kg /天)或28(10 /性/组)连续几天给药:连续10天PO(5只雄性/组和5只雌性,600mg/kg /天)或28只(10只/性别/组)。结果:观察到剂量相关的趋势,即在所有剂量和2000mg/kg /天的雌性中,男性中SP CD4 +细胞的百分比略低。
参考文献

[1]. Mayer SC, et al. Discovery of begacestat, a Notch-1-sparing gamma-secretase inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7348-51.

[2]. Martone RL, et al. Begacestat (GSI-953): a novel, selective thiophene sulfonamide inhibitor of amyloid precursor protein gamma-secretase for the treatment of Alzheimer's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):598-608.

 GSI-953物理化学性质

分子式C9H8ClF6NO3S2
分子量391.73800
精确质量390.95400
PSA103.02000
LogP4.25320
InChIKeyPSXOKXJMVRSARX-SCSAIBSYSA-N
SMILESO=S(=O)(NC(CO)C(C(F)(F)F)C(F)(F)F)c1ccc(Cl)s1
外观性状固体


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公司简介

成立日期 2023-03-21 (4年) 注册资本 1200万人民币
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 经营模式 工厂
  • 陕西西化化学工业有限公司
VIP 1年
工商注册信息于2026年09月10号由ChemicalBook审核通过
公司名称:陕西西化化学工业有限公司
法定代表人:赵万红
注册资本:1200万人民币
成立时间:2023/03/21
注册地址:陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区
  • 公司成立:4年
  • 注册资本:1200万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人独资)
  • 主营产品:医药中间体,精细化工
  • 公司地址:长青工业园
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