酮康唑

【中文别名】酮康唑
【C A S 号】65277-42-1
【纯    度】99%
【性    状】类白色结晶性粉末；无臭，无味。本品在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
【药理作用】1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2.毒理学动物长期毒性实验表明，酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。
【适 应 证】1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用该品治疗。
3．应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
4．用于预防治疗因免疫机能降低（遗传性及由疾病或药物引起）而易发真菌感染的患者。
【有 效 期】两年