7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉

品名：7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉

          7-Fluoro-6-nitro quinazoline-4-ol

CAS号:162012-69-3

分子式:C8H4FN3O3

分子量:209.13

EINECS号:1308068-626-2

熔点282-285°C(Solv:aceticacid(64-19-7))

沸点407.6±55.0°C

密度1.75±0.1g/cm3

酸度系数(pKa)-2.69±0.20

用途：用于合成阿法替尼的一种中间体，阿法替尼(Afatinib)是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HERChemicalbook2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michaelreaction），不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。