齐多夫定

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发货地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名称:齐多夫定	英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1	保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%	产品类别: 医药中间体

中文名	齐多夫定
英文名	zidovudine
中文别名	3'-叠氮脱氧胸苷 \| 3’-叠氮-3’-脱氧胸苷 \| 1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶 \| 叠氮胸苷 \| 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷 \| 齐多夫定 ZIDOVUDINE \| 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷
英文别名	更多

描述	Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染
靶点	HIV-1 CRISPR/Cas9
体外研究	齐多夫定抑制SVG，原代人胎儿星形胶质细胞（PFA），外周血单核细胞（PBMC）和单核细胞衍生的巨噬细胞（MDM），EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG，PFA，PBMC和MDM，EC90分别为0.205μM，44.157μM，0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR / Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法，可以对活细胞基因组进行精确，有针对性的改变。 CXCR4是人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的共同受体，并且被认为是AIDS的重要治疗靶标。 CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病毒进入人CD4 +细胞。 CRISPR / Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因，导致人原代CD4 + T细胞的HIV-1抗性。 Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应，而不影响细胞分裂和增殖[2]。
体内研究	与PBS载体相比，腹膜内注射NRTI拉米夫定（3TC），齐多夫定（AZT）或阿巴卡韦（ABC）抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成（CNV）。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE /脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC，AZT和ABC治疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低，但在P2rx7-中没有显着降低。 / - 老鼠[3]。
溶解度	体外： DMSO：≥100mg / mL（374.20 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM3.7420 mL18.7098 mL37.4195 mL5 mM0.7484 mL3.7420 mL7.4839 mL10 mM0.3742 mL1.8710 mL3.7420 mL
细胞实验	在滴定浓度的ARV存在下，在所有细胞类型中进行测定。将5,000个SVG，2,500个PFA，200,000个PBMC或50,000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三份孔中。二十四小时后，除去培养基并用含有ARV或DMSO（0.5％vol / vol）的培养基替换，并向细胞中加入等同的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒。在37℃温育16小时后，除去初始病毒接种物并用含有相同抗逆转录病毒药物（ARV）或DMSO（0.5％体积/体积）浓度的培养基替换。在感染后72小时，吸出培养基，裂解细胞并使用荧光素酶测定系统测量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima酶标仪测量发光。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析确定抑制曲线和50％（EC50）和90％（EC90）有效浓度。
动物实验	使用小鼠[3] C57BL / 6J（野生型）和P2rx7 - / - 小鼠。使用Nlrp3 - / - 小鼠。将NRTI 3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV，每组小鼠注射一次1μLNRTIs（3TC，125 ng /μL; ABC，183 ng /μL; AZT，146 ng /μL），1μLA438079盐酸盐（3,30或300）在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体（PBS）加入玻璃体液中（ng /μL）。另一组小鼠注射3TC（125ng）与抗小鼠VEGF多克隆抗体（10ng）组合。山羊全IgG（10ng）用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。
存储	粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	O=C(C(C)=CN1[C@@H](C2)O[C@@H]([C@H]2N=[N+]=[N-])CO)NC1=O
参考文献	[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196. [2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577. [3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.
相关活性小分子	布雷菲德菌素A \| 诺考达唑 \| SCR7 \| KU-57788 \| Cenicriviroc \| 依布硒 \| 曲西立滨 \| 雷特格韦钾盐 \| 替拉那韦 \| 地拉夫定甲磺酸盐 \| 比克替拉韦 \| TAK-779 \| 白桦脂酸 \| 甲磺酸奈非那韦 \| RS-1

熔点	113-115 °C(lit.)
分子式	C10H13N5O4
分子量	267.241
精确质量	267.096741
PSA	134.07000
LogP	-0.53
外观性状	白色至灰白色晶体
折射率	47 ° (C=1, H2O)
储存条件	密封、在 -20ºC下保存
稳定性	如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
水溶解性	1-5 g/100 mL at 17 ºC
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0 2、氢键供体数量：2 3、氢键受体数量：6 4、可旋转化学键数量：3 5、互变异构体数量：3 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：93.2 7、重原子数量：19 8、表面电荷：0 9、复杂度：484 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：3 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1
更多	1. 性状：无味微白色粉末 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：113-115 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,KPa）：未确定 7. 折射率：47º（C=1，H2O） 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定

关键字：齐多夫定;CAS:30516-87-1;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	2022-05-07 （4年）	注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体	经营模式	工厂,定制

河北方乾新材料科技有限公司

普通会员

公司成立：4年
注册资本：300万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：PMK BMK BDO
公司地址：中山东路桥西区滨江商务大厦

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